磺胺类药物梨开花性质.pptxVIP

磺胺类药物结构与理化性质 汇报人：韩方智 学号：042013153 Structure and physical and chemical properties of the sulfa drugs. 目录 CONTENTS PART ONE 试验方法 4 R的修饰 常见磺胺类药物 6 磺胺嘧啶（SD） 磺胺多辛 磺胺甲噁唑（SMZ） 磺胺异恶唑（SIZ） 研究历程 7 在试管内却无明显的杀菌作用 德国生物化学家格哈特·杜马克，使用百浪多息救活得链球菌败血病的女儿 特雷富埃尔和他的同事断定，“百浪多息”一定是在体内变成了对细菌有效的另一种东西。 1937年制出磺胺吡啶1939年制出磺胺噻唑1941年制出磺胺嘧啶 。。。。。。 合成白浪多息 发现抑菌作用 分解出氨苯磺胺 开始大量研究 25% 50% 75% 90% PART TWO 性状 9 不同磺胺类药物直接加热熔融后可呈现不同颜色 PART THREE 酸碱两性 11 芳伯胺基 磺酰胺基 Ar-NH2显碱性 磺酰基的吸电子作用使得N上的H显酸性 PART FOUR 化学反应 13 第一个反应 第二个反应 第三个反应 第四个反应 PART FIVE 第一题、磺胺类药物化学结构特点有哪些 15 A 芳伯胺基 B 磺酰胺基 C 乙酰基 D 卤原子 第二题、复方新诺明（SMZ+TMP）为哪两种药物？ 16 A 磺胺噻吩与甲氧苄啶 B 磺胺甲噁唑与甲氧苄啶 C 磺胺醋酰与甲氧苄啶 D 磺胺嘧啶与甲氧苄啶 PART SIX 文献来源与作者 18 01 文献来源 02 作者及单位 19 补充文献 20 摘 要 三种磺胺类药物(磺胺间甲氧嘧啶钠、磺胺甲噁唑钠、磺胺噻唑钠)通过与醋酸盐(MAc.2nH2O:M=Co、Cu、Ni、Zn)配位反应,分别合成了一系列金属配合物,其结构经摩尔电导、质谱、红外及差热分析表征,表明为2:1型配合物。此外还研究了各金属配合物对大肠杆菌、肺炎双球菌、金黄色葡萄球菌及波氏杆菌的抑菌活性,从中筛选出抑菌性能较优的金属配合物。 标题 磺胺类配合物的合成、表征及抑菌活性 试验方法 21 一方面 结合 另一方面 药理活性通常与金属离子形成配合物后而加强 若把它们与磺胺类药物合成配合物，就能在一定程度上降低其毒性及刺激性，并利于吸收。 金属离子毒性大，刺激性强，难吸收等特点而不能直接在临床上应用 为对比现有磺胺类药物与其金属配合物的抑菌活性，本研究使用三种磺胺类药物为原料药，合成了相应的金属离子配合物，并对其结构进行表征，同时对配体和配合物进行了抑菌活性比较，为拓展磺胺类药物的应用提供了理论和实验基础。 本研究中所用的三种磺胺类药物结构为: 结论 23 SMM-Na, ST-Na两种原料药与Co形成配合物后，对以上四种细菌的抑菌活性有不同程度的增强; SMZ-Na与Co形成配合物后，对除了波氏杆菌以外的三种菌都有更强的抑制性; SMM-Na与Zn形成配合物，对大肠杆菌和葡萄球菌的抑菌活性得到了增强，增强效果明显 ST-Na与Zn形成配合物后，对肺炎双球菌的抑制作用有明显加增强; 。 Co配合物 Zn配合物 Cu配合物 ST-Na与Cu形成配合物后，对肺炎双球菌及波氏杆菌的抑菌效果有较明显的增强SMZ-Na与Cu形成配合物对大肠杆菌和葡萄球菌的抑菌活性得到了增强，增强效果明显 THANKS