拟肾上腺素药 2010--zhang上yan.pptVIP

内容提要 第一节 构效关系及分类 第二节 α、β肾上腺素受体激动药 第三节 α肾上腺素受体激动药 第四节 β肾上腺素受体激动药 定 义 α碳上的-H被甲基取代，不被MAO代谢，作用时间延长，如麻黄碱、间羟胺。 氨基上的-H被不同基团取代，对α、?受体选择性将不相同。取代基团从甲基到叔丁基，对α-R的作用逐渐减弱，β-R作用却逐渐加强。 如NA氨基-H被甲基取代则为AD，可增强对?1受体作用；氨基-H被异丙基取代则为Iso ，对?受体作用增强而对α受体作用减弱。 光学异构体： α碳被其他基团取代若形成左旋体，外周作用较强；而形成右旋体则中枢兴奋作用较强。 多巴胺 Dopamine 间羟胺（metaraminol，阿拉明，aramine） 1. 作用与NA相似，但较弱，维持时间长。 2. 应用 （1）抗休克（少用，因可减少肾血流量）。 （2）防止麻醉时的低血压。 （3）阵发性室上性心动过速。 原因：通过血压升高,反射性兴奋迷走神经,使心率减慢。 （4）扩瞳(去氧肾上腺素) 原因：激动瞳孔扩大肌上α受体。 特点：(作用比阿托品弱而短暂,且不引起眼压升高和调节麻痹。) 作用快，维持时间短，可作为快速、短效扩瞳药。 羟甲唑啉（oxymetazoline，氧甲唑啉）