药用合成力高分子.ppt

药用合成高分子 聚乙烯基类高分子 聚酯类高分子 聚醚类高分子 有机杂原子高分子 压敏胶材料 合成聚氨基酸 一、丙烯酸类均聚物和共聚物（一）聚丙烯酸和聚丙烯酸钠 聚丙烯酸和聚丙烯酸钠主要用于软膏、乳膏、搽剂、巴布剂等外用药剂及化妆品中，作为基质、增稠剂、分散剂、增粘剂使用。 新用途——药物控制释放体系 其与聚乙烯醇、聚乙二醇形成的可逆络合物及PAA与壳聚糖离子复合凝胶能够较好地控制多肽及蛋白质药物的释放，并呈现环境敏感性。 如：胰岛素等口服或粘膜制剂。 PAA较好的生物粘附性 PAA与其它水溶性聚合物如聚乙烯基吡咯烷酮、聚乙二醇等共混制备巴布膏剂的压敏胶，具有较好的皮肤粘结性和良好的生物相容性。 （二）交联聚丙烯酸钠 （三）卡波沫 （Carbomer） 羧基乙烯共聚物，丙烯酸与烯丙基蔗糖的共聚物 商品名是卡波普（Carbopol），有Carbopol940、Carbopol934、 Carbopol941 少量交联结构，可分散于水中，迅速溶胀，但不溶解；在乳剂系统中具有乳化和稳定双重作用 ；凝胶化作用（氢键作用，碱中和） 卡波沫的应用 1 粘合剂与包衣材料 2 局部外用制剂基质 （软膏、洗剂、乳膏剂、 栓剂或亲水性凝胶剂） 乳化剂、增稠剂和助悬剂 亲水性凝胶骨架型控释制剂 卡波沫与碱性药物形成内盐并形成可溶性凝胶 ，制备缓释液体制剂，如滴眼剂、滴鼻剂等，同时还可发挥掩味作用。 粘膜粘附材料：大分子链可以与粘膜糖蛋白大分子相互缠绕而维持长时间粘附作用，在与一些水溶性纤维素衍生物配伍使用时有更好的效果 （四）丙烯酸树脂 甲基丙烯酸共聚物和甲基丙烯酸酯共聚物统称为丙烯酸树脂。 以PVA、聚乙烯基吡咯烷酮和甘油形成的压敏胶膜，增大PVP的浓度或增塑剂的量可增加药物的透皮吸收量 PVA还可用于制备水凝胶压敏胶，将聚乙烯基吡咯烷酮与PVA共混，采用戊二醛进行交联，形成轻度交联的网络结构，这种水凝胶具有适当的粘性，且因其具有网络结构使这种压敏胶具有一定的缓释作用 目前已有硝酸甘油、东莨若碱、可乐定等易于透过皮肤的药物的透皮系统问世。 （二）聚乙烯醇衍生物 聚乙烯醇酞酸酯（DVAP）是PVA衍生物，目前国外已有商品出售，并成为美国NF的收载品种。，可用于水性喷雾包衣。 PVA改性的亲水性聚合物凝胶被开发出来，用于药物的控制释放。 如在PVA、羧甲基纤维素、丙烯酰胺和双丙烯酰胺的混合水溶液中，用过硫酸铵引发聚合，制得聚丙烯酰胺交联接枝的PVA和羧甲基纤维素混合凝胶，对包埋在凝胶网络内的药物有较好的控制释放作用。 淀粉/PVA混合凝胶也被制备出来，用于药物控制释放的研究。把淀粉与PVA的水溶液体系经辐射交联制得。德国的Stockhausen 股份有限公司开发了聚丙烯酸钠/PVA交联接枝的水凝胶。 三 聚乙烯基吡咯烷酮及其衍生物（一）? 聚乙烯基吡咯烷酮1、化学结构与制备方法 （4）包衣材料或成膜剂 PVP作为薄膜包衣材料，其膜光亮、柔韧性好。PVP可从水、甲醇、二氯甲烷和氯仿中成膜。与其它材料合用。 PVP用于包衣的主要优点有： 能改善衣膜对片剂表面的粘附能力，减少碎裂现象；本身可作薄膜增塑剂； 缩短疏水性材料薄膜的崩解时间； 其优良的分散性使包衣悬浮液稳定性增加，改善色淀或染料、遮光剂的分散性及延展能力，最大程度地减少可溶性染料在片剂表面的颜色迁移，防止包衣液中颜料与遮光剂的凝结。 （5）眼用药物的助剂 减少药物对眼的刺激性，提高粘度，延长眼药水在眼中的作用时间 （6）胶囊助流剂 （7）药物的缓释和控释 ● PVP与许多药物有分子间的缔合作用 ●作为制孔剂与不溶性聚合物制成骨架型缓释片 ● PVP用于制备透皮吸收膜剂及水凝胶压敏胶 （8）PVP是涂膜剂的主要材料 PVP的共聚物，用于药物制剂体系：VP-HEMA EVAc的性质与醋酯乙烯的含量有关，药物的通透性受Tg和结晶度综合作用的影响 作为成膜剂，适合制备在皮肤、腔道、眼内及植入给药的控释系统 。 目前已上市的几个品种：眼用毛果芸香碱膜、硝酸甘油透皮给药系统、宫内避孕器等，均采用EVAc为控制释放材料。 EVAL是乙烯与醋酸乙烯共聚，再醇解的产物，结构式如下： EVAL经共挤吹塑、共挤流涎方法可制成薄膜、片材、管材等。其优良的抗氧透过性能使其在药品包装上将会有很大发展与应用。 EVAL用于药物的缓、控释膜、胶囊或骨架材料，在一些药物的缓、控释中得到了应用 ?第三节?? 聚酯类高分子 （一）聚乳酸 1、聚乳酸的结构与制备方法 （二）聚乳酸共聚物 1、乳酸与乙醇酸共聚物（PLGA） 聚酐主要由二元羧酸单体熔融缩聚制