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治疗慢性心功能目不全药
治疗充血性心力衰竭的药物Drugs Used in Congestive Heart Failure 慢性心衰症状 动脉系统供血不足:CO? 倦怠、乏力 肺充血 呼吸困难(劳力性、端坐) 肝淤血 上腹饱胀、黄疸、心原性肝硬化 消化道淤血 食欲 、恶心、呕吐 肾脏淤血 蛋白尿、肾功能减退 三、? 受体信号转导变化 1. ?1受体下调,密度 2.?1受体与G蛋白脱藕联,Gs 心脏对? 受体激动药敏感性 ,cAMP Drug used in CHF 正性肌力药 Positive Inotropic Agents 强心苷 (Cardiac glycoside) 拟交感N药 (sympathomimetics) 磷酸二酯酶? 药 (phosphodiesterase inhibitor, PDEI) 1. RAAS抑制药 ACEI AT1阻断要 醛固酮受体拮抗药(Aldosterone receptor antagonism) 2. 利尿药 (Diuretics) 3. ?-受体阻断药 4. 正性肌力药 Positive Inotropic Agents 强心苷 (Cardiac glycoside) 拟交感N药 (sympathomimetics) 磷酸二酯酶? 药(phosphodiesterase inhibitor, PDEI) 5. 血管扩张药 (Vasodilators) 1. RAAS抑制药 ACEI AT1阻断要 醛固酮受体拮抗药 2. 利尿药 (Diuretics) 3. ?-受体阻断药 4. 正性肌力药 Positive Inotropic Agents 强心苷 (Cardiac glycoside) 拟交感N药 (sympathomimetics) 磷酸二酯酶? 药(phosphodiesterase inhibitor, PDEI) 5. 血管扩张药 (Vasodilators) Cardiac Glycosides II、Preparations and Pharmacokinetics:洋地黄毒苷 digitoxin 极性最小 p.o 地高辛 digoxin p.o毛花苷丙 cedilanid p.o iv毒毛花苷K 极性最大 iv 1、甾核上只有一个羟基… 2、digitoxin 、digoxin (t1/2) III. Effect and Mechanisms 1、 Positive Inotropic Action 1) 加快心肌缩短速度 2) CHF病人心肌耗氧减少 3)CHF病人的CO增加,并由于CO增 加,而降低过高的交感神经张力。 决定心肌耗氧因素 ①室壁张力 ②心肌收缩力 ③每分射血时间 =每博射血时间× 心率 Mechanism : Inhibits Na+, K+ - ATPase 强心苷 ↓ ↓Na+, K+ ATPase ↓ Na+, K+ 交换↓ C内Na+短暂↑ C内Na+ 超负荷, 失K+ ↓ ↓ ↓ 影响Na+ - Ca2+ 交换机制 Ca2+超负荷 异位节律点 ↓ ↓ 自律性↑ Na+ 外流↑,Ca2+内流↑ 迟后去极 Na+ 内流↓,Ca2+外流↓ ↓ C内[ Ca2+] i ↑ 心律失常 ↓ 正性肌
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