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阿片类镇痛药在小儿麻醉中的应用 首都医科大学附属北京儿童医院 张建敏 枸橼酸芬太尼 阿片μ受体具有μ1和μ2两种亚型 μ1受体激动后主要产生镇痛、镇静和心率减慢作用 μ2受体激动后产生呼吸抑制、欣快感、受体激动后容易产生生理依赖性 与μ1受体亲和力最高 对μ2受体占据少 其药效是吗啡的50 ~ 100倍 药物直接作用于脊髓前角神经节P物质等神经递质的释放 抑制脊髓侧角神经对疼痛的传递 抑制突触后激动整合系统,阻滞钝痛的发生 作用于外周神经,产生镇痛作用 作用于中脑导水管周围灰质中的阿片受体,减慢外周神经元-脊髓-上行神经轴的传递 肺脏首过效应,一次性摄取其注射剂量的75% 半衰期相对较长 80%的芬太尼与血浆蛋白结合 肝脏代谢,代谢物随尿液和胆汁排出 普遍用于麻醉诱导、维持和术后镇痛 诱导: 芬太尼1~ 3μg.kg-1 维持:根据麻醉深度、手术刺激强度和持续时间间断给予1μg.kg-1 术后镇痛10μg.kg-1.d-1 体外循环心脏手术 剂量不确定 5-15岁行腹部手术患儿,随机分3组,每组40例 小儿麻醉诱导芬太尼2~ 3μg.kg-1,术中间断追加1μg.kg-1,异氟烷吸入 分为三组术后持续静脉镇痛 A组8μg.kg-1.d-1:镇痛不完善 B组10μg.kg-1.d-1:镇痛完善 C组12μg.kg-1.d-1:镇痛完善,不良反应多 术后持续静脉镇痛最佳剂量10μg.kg-1.d-1 吕红,朱惠英. 不同剂量芬太尼用于小儿术后镇痛的临床研究 临床麻醉学杂志2003年9月第19卷第9期 瑞芬太尼 药代动力学属三室模型 分布半衰期(t1/2α) 0.5~1.5min 消除半衰期(t1/2 ?) 5~8min 血浆和效应室之间的平衡(t1/2 keo) 1.3min 稳态分布容积(Vdss) 0.2~0.3L.kg-1 血浆清除率约为40ml.min-1.kg-1 持续输注半衰期(t1/2 cs) 3~5min 人工合成的超短效阿片类药物 主要经血液和组织中非特异性酯酶水解代谢,不依赖于肝、肾功能 起效迅速,分布容积小,血脑平衡时间短 瑞芬太尼药物容量分布和清除与年龄相关 2月婴儿分布容积最大 2月~2岁幼儿药物清除率最快 在2~12岁的儿童,瑞芬太尼的药物代谢与成人是一致的。 瑞芬太尼的使用范围 短小手术, 不需气管插管者: 诱导0.5 ~ 1μg.kg-1 ,维持0.1μg.kg-1.min-1复合丙泊酚持续静注 全麻手术: 诱导1μg.kg-1, 维持0.25 ~ 0.5μg.kg-1.min-1,复合丙泊酚持续静注或七氟烷 用于控制性降压手术 诱导1μg.kg-1, 维持0.25 ~ 0.5μg.kg-1.min-1,复合七氟烷, 使目标血压降至50mmHg, 停药后,瑞芬太尼的循环抑制时间可在7 ~ 10min内自动恢复 全麻手术患儿2月~ 12岁,分为4组,每组10例 A组≤3月; B组3月~≤2岁;C组2岁~≤6岁;D组6岁~≤12岁 麻醉诱导: 丙泊酚3mg. kg-1 , 瑞芬太尼1μg.kg-1,维库溴胺0.1 mg. kg-1 麻醉维持: 丙泊酚6 mg.kg-1. h-1,瑞芬太尼0.25μg.kg1.min-1持续静脉输入 ,N2O-O2吸入维持 缝皮前停止所有静脉麻醉药,予芬太尼1μg.kg-1 静推 张建敏等. 丙泊酚复合瑞芬太尼静脉麻醉用于小儿的临床观察
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