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* 溴己新 印度民间祛痰止咳药鸭嘴花有效成分鸭嘴花碱的人工合成类似物。 【药理作用】 ①使气管、支气管分泌粘滞性较低的小分子粘蛋白,并因此使气管、支气管分泌的流变学特性恢复正常。 ②促进呼吸道粘膜的纤毛运动。 2.黏痰溶解药 * 【适应症】 主要用于慢性支气管炎、哮喘、支气管扩张、砂肺。 脓性痰患者需加用抗生素控制。 【不良反应】 偶有恶心、胃部不适,减量或停药后可消失。少数病人用药后,血清转氨酶有暂时升高,可自行恢复。 * 乙酰半胱氨酸 【药理作用】 ①其分子中所含巯基(-SH)能使痰中糖蛋白多肽链中的二硫键(-S-S)断裂,降低痰的粘滞性,并使之液化。 ②能使脓性痰中的DNA纤维断裂。 ------不仅能溶解白色粘痰而且也能溶解脓性痰。 * ?本章总结 平喘药 抗炎、抗过敏平喘药 气道扩张药(β受体激动药、茶碱类、M-受体阻断药) 肥大细胞膜稳定药 H1受体阻断药 抗白三烯药物 镇咳药 外周性镇咳药 中枢性镇咳药 祛痰药 粘痰溶解药 刺激性祛痰药 依赖性中枢镇咳药 非依赖性中枢镇咳药 * 【习题】 1.选择性对β2受体有较强激动作用的平喘药是 A.异丙肾上腺素 B.肾上腺素 C.麻黄碱 D.沙丁胺醇 E.色甘酸钠 2.氨茶碱的平喘机制主要是 A.促进肾上腺素和去甲肾上腺素的释放 B.激活磷酸二酯酶 C.抑制磷酯酶A2 D.抑制腺苷酸环化酶 E.抑制鸟苷酸环化酶 √ √ * 3.糖皮质激素治疗哮喘的主要机制是 A.提高中枢神经系统的兴奋性 B.激动支气管平滑肌上的β2受体 C.抗炎、抗过敏作用 D.激活腺苷酸环化酶 E.阻断M受体 4.色甘酸钠预防哮喘发作的主要机制是 A.直接松弛支气管平滑肌 B.稳定肥大细胞膜,抑制过敏介质释放 C.阻断腺苷受体 D.促进儿茶酚胺释放 E.激动β2受体 √ √ * 5.久用可产生成瘾性的镇咳药是 A.苯佐那酯 B.苯丙哌林 C.可待因 D.喷托维林 E.右美沙芬 6.可待因主要用于 A.支气管哮喘 B.肺炎引起的咳嗽 C.多痰、粘痰引起的剧咳 D.感冒初期的轻度咳嗽 E.剧烈的刺激性干咳 √ √ * 7.下列祛痰药的叙述错误项是 A.裂解痰中的粘多糖,使痰液变稀 B.增加呼吸道分泌,稀释痰液 C.部分从呼吸道粘膜排出形成高渗,使痰液变稀 D.间接起到镇咳和抗喘作用 E.扩张支气管,使痰易咳出 8.能够刺激胃粘膜,反射性引起呼吸道分泌,使痰液变稀,易于咳出的药物是 A.溴己新 B.氯化铵 C.氨茶碱 D.乙酰半胱氨酸 E.可待因 √ √ * 9.用于平喘的腺苷受体阻断药是: A.氨茶碱 B.异丙基阿托品 C.色甘酸钠 D.奈多罗米 E.麻黄碱 10.预防支气管哮喘发作的首选药物是: A.肾上腺素 B.异丙肾上腺素 C.麻黄碱 D.异丙基阿托品 E.以上都不是 √ √ 气道高反应性 气道受到某种刺激而发生缩窄的程度,如果这种刺激在正常人呈无反应状态或反应程度较轻,而在某些人却引起了明显的支气管狭窄,称为气道高反应性(Airway Hyper Reactivity AHR ) * * AHR常有家族倾向,受遗传因素影响,但外因性的作用更为重要。目前普遍认为气道炎症是导致气道高反应性最重要的机制之一。当气道受到变应原或其他刺激后,由于多种炎症细胞、炎症介质和细胞因子的参与、气道上皮和上皮内神经的损害等而导致AHR。有认为,气道基质细胞内皮素的自分泌及旁分泌,以及细胞因子特别是TNFα与内皮素相互作用在AHR的形成上有重要作用。此外,AHR与β-肾上腺能受体功能低下、胆碱能神经兴奋性增强和非肾上腺素能非胆碱能(NANC)神经的抑制功能缺陷有关。在病毒性呼吸道感染、SO2、冷空气、干燥空气、低渗和高渗溶液等理化因素刺激均可使气道反应性增高。 * * 迷走神经支配呼吸、消化两个系统的绝大部分器官以及心脏的感觉、运动以及腺体的分泌。因此,迷走神经损伤可引起循环、消化和呼吸系统功能失调。 * * M1胆碱受体阻断药可以抑制副交感神经节的神经传递,从而引起气道松弛,但作用较弱. M2受体激动时,可以抑制胆碱能节后纤维末梢释放Ach,哮喘患者M2胆碱能受体功能失调. M3胆碱能受体阻断药舒张气道平滑肌,气道口径扩大,减少粘液分泌,血管收缩,扩张气管 胆碱能神经在调节呼吸道平滑肌张力方面起着主要作用,选择性阻断M1、M3胆碱受体可产生支气管扩张作用。 但阿托品选择性低,副作用大,抑制支气管腺体分泌,使痰液变稠,不易咳出,不利于平喘。 吸入抗胆碱药物如溴化异丙托品、溴化氧托品和溴化泰乌托品(tiotropium bromide)等,可阻断节
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