生物活性有机物共晶的制备及性能研空究-化学工程与技术专业毕业论文.docxVIP

东南大学学位论文独创性声明 本人声明所呈交的学位论文是我个人在导师指导下进行的研究工作及取得的研究 成果。尽我所知，除了文中特别加以标注和致谢的地方外，论文中不包含其他人已经发 表或撰写过的研究成果，也不包含为获得东南大学或其它教育机构的学位或证书而使用 过的材料。与我一同工作的同志对本研究所做的任何贡献均己在论文中作了明确的说明 并表示了谢意。 研究生签名：二阳。卜日期： 东南大学学位论文使用授权声明 东南大学、中国科学技术信息研究所、国家图书馆有权保留本人所送交学位论文的 复印件和电子文档，可以采用影印、缩印或其他复制手段保存论文。本人电子文档的内 容和纸质论文的内容相一致。除在保密期内的保密论文外，允许论文被查阅和借阅，可 以公布(包括刊登)论文的全部或部分内容。论文的公布(包括刊登)授权东南大学研 究生院办理。 万方数据  摘要 摘要 生物活性有机物对生物体有着重要的作用，被广泛的应用于各个领域，尤其是药物 应用方面。研究表明，将药物成分制备成共晶是目前能够改造药物性能的一个良好的途 径，通过药物共晶的形成能够显著的改变药物活性成分的稳定性和生物利用度。共晶的 研究还涉及到很多领域，因此对生物活性有机物进行共晶的研究有着广泛的意义。 本论文使用生物活性有机物中的碱基对进行共晶的制备，碱基对是DNA的组成成 分，碱基配对原则也被大众所知，但是在现实中几乎没有制备出碱基对本身及和其它分 子的共晶，这是因为碱基对在大多数有机溶剂中都很难溶解。本文主要采用了液体辅助 研磨法来制各碱基对和香豆素．3．羧酸的共晶，主要研究结果为：用甲醇辅助研磨制备了 腺嘌呤和香豆素．3．羧酸的共晶；用水和乙腈辅助研磨制备了胞嘧啶和香豆素．3．羧酸的 共晶。并用粉末X．射线衍射(PⅪ①)、DSC和TGA、拉曼光谱、红外光谱等技术对 形成的共晶进行了表征。同时用溶液法获得了胞嘧啶的一水合物，通过DSC和TGA对 其组成成分进行了验证。 此外，本文还采用溶剂法和研磨法分别制备了主体分子1．乙酰基．3．苯基．5．(9．蒽基) ．2．吡唑啉(APAP)和1．乙酰基．3．萘基．5．(9．蒽基)．2．吡唑啉(ANPE)分别与客体分子 7，7，8，8．四氰基对苯二醌二甲烷(TCNQ)的共晶。得到如下结果： (1)通过溶剂挥发 法制备了APAP和TCNQ的绿色针状的二元共晶，制备了APAP、TCNQ和对二甲苯及 ANPE、TCNQ和对二甲苯的三元共晶，通过单晶X射线技术分析组成为脚(或 ANPE)：TCNQ·P-xylene=2：1：2。 (2)通过机械研磨法获得了脚和TCNQ不同的 共晶。结果表明不同的辅助研磨溶剂(甲苯、氯苯、邻二甲苯、间二甲苯、对二甲苯、 4一氯甲苯)及APAP和TCNQ比例不同(1：I或2：1)导致不同的共晶。当脚：TCNQ：I：1 时，得到了二元共晶及包裹对二甲苯的三元共晶；当脚：TCNQ=2：1时，得到了二 元共晶和包裹对二甲苯及4．氯甲苯的三元共晶。 (3)当溶剂法获得的APAP和TCNQ 的二元绿色针状共晶放置于对二甲苯和间二甲苯混合液或对二甲苯和邻二甲苯混合液 中时，能够选择性包裹对二甲苯。 关键词：碱基，共晶，吡唑啉，研磨，分离 万方数据  AB STRACT Bloactive organic compounds play an important role in organisms，it has been widelv appIieQ in various fields，especially in the drug applications．A plenty of studies suggest that it ．IS a good method to improve the drug properties by CO-crystal．The f．onnation of dmg co‘crystal Can significantly change the stability of the active ingredient and bioaVailability． The research of the drugs CO—crystal also involves many fields．Therefore the research on bioactive organic matter in CO-crystal has extensive significance． Jn廿1Is thesis，we mainly choose the base pairs of bioactive organic mattes to prepare the co‘crystal·It is well known that ba