药剂学第十八章制剂新技术第5入节脂质体.pptVIP

药剂学 第五节 脂质体及类脂质体 一、脂质体Liposomes） （一）概念、组成和结构 脂质体系指将药物包封于类脂质双分子层内而形成的微型泡囊。 脂质体的组成是以磷脂为主要膜材并加入胆固醇等附加剂。 根据脂质体结构中所包含的磷脂双层分子的层数，单层的称为单室脂质体，多层的称为多室脂质体。 单室脂质体的结构图 多室脂质体的结构图 脂质体常用的膜材： 卵磷脂、合成二棕榈酰-DL-α-磷脂酰胆碱（DPPC）、磷脂酰乙醇胺（PE）、合成磷脂酰丝氨酸（PS）、神经鞘磷脂（SPH）等。 磷脂的结构简图 磷脂的结构式 胆固醇亦属于两亲性物质，结构中也有疏水与亲水两种基团，但其疏水性比亲水性强。 卵磷脂与胆固醇在脂质体中的排列形式 1.脂质体的相变温度 当升高温度时，脂质双分子层中的疏水链会从有序排列变为无序排列，使脂质膜的变为“液晶”态，膜的流动性增加（膜的流动性是脂质体的一个重要物理性质），双分子层变薄，这种发生相转变时的温度称为相变温度（phase transition temperature）。 由于在相变温度时膜的流动性增加，被包裹在脂质体内的药物将具有最大释放速率，因而膜的流动性直接影响脂质体的释放及其（渗漏）稳定性。 2. 脂质体的荷电性 脂质体的表面电性对其包封率、稳定性、靶器官分布及对靶细胞作用影响较大。 含酸性脂质，如磷脂酸（PA）和磷脂酰丝氨酸（