动脉粥样硬化临床用药.pptVIP

胆汁酸结合树脂作用机制 1、本类药物与肠道内的胆汁酸结合后，可减少食 物中脂类的吸收；并终止了胆汁酸的“肝肠循环”； 2、肝内7-α羟化酶活性增加，促进Ch转化为胆汁酸，减少肝内Ch； 3、肝内Ch减少，LDL受体数目和活性增加，使血浆TC和LDL减少； 贝特类 【药理作用】 增强LPL活性，加速VLDL和其中的TG的代谢。 抑制脂肪酸合成，减少TG和VLDL合成。 改变VLDL的成分。 LDL受体活性增强。 降低血小板的反应性和聚集作用。 贝特类 吉非贝齐 为III型高脂蛋白血症和有发生胰腺炎可能的中度到重度高TG血症的首选药。 LDL可升高。 苯扎贝特 降低TG，升高HDL的同时，对LDL和总胆固醇影响较小。 烟 酸 【药理作用】 1、调血脂: 降低TG和VLDL, 升高HDL, 降低LP（a） 2、改善血流：抑制血小板聚集，扩血管。 【作用机制】 ①抑制cAMP的形成，降低脂肪酶活性，脂肪组织中的TG不易分解出FFA，肝合成TG原料不足（即内源性TG减少），抑制VLDL生成。 ②抑制TXA2生成，增加PGI2 【临床应用】广谱调血脂药，能有效降低LDL、VLDL以及LP（a）。 【不良反应】胃肠道反应、皮肤症状等 烟酸对脂代谢的模式图 脂肪组织 肝脏 肝外组织 脂肪酶 HDL TG FFA TG LPL FFA VLDL IDL LDL 被烟酸抑制过程 被烟酸促进过程 抗氧化剂——普罗布考 【药理作用】 1、抗氧化作用 形成普罗布考氧自由基，抑制ox-LDL生成，阻抑泡沫细胞、VSMCs增殖及迁移，减缓动脉粥样硬化进程。 2、调血脂作用 降低LDL和HDL，机制尚不清楚。 普罗布考 【临床应用及评价】 主要降低胆固醇，对TG无明显影响。 主要用于II型特别是IIa型高脂蛋白血症的治疗。 降低HDL，故LDL和HDL的比值已经很高的患者不应使用(不作为一线药使用)。 唯一能降低胆固醇和使黄瘤消退的降血脂药。 某些患者会出现QT间期延长，心肌损害的慎用。 多烯脂肪酸类 n-3型 n-6型 种类 二十碳五烯酸（EPA)、 二十二碳六烯酸(DHA) 亚油酸、γ-亚麻油酸、月见草油 来源 海洋生物 藻类、鱼及贝类 植物油 玉米油、葵花籽油 调 血 脂作用 较强，降低TG及VLDL、 升高HDL 同前，但较弱 其它 作用 抗血栓、扩血管，改善微 循环、抑制VSMCs增殖及 细胞因子表达 抗血小板聚集 应用 高TG型高脂血症、心梗 做成复方制剂抗动粥 不良反应 出血时间延长，降低免疫 调血脂药主要作用途径（示意图）： 肝细胞 乙酰CoA HMG-CoA HMG-CoA还原 酶抑制剂 Ch 胆汁酸 肠道 血液 受体 烟酸 LDL VLDL 考来烯胺 TG 贝特类 脂肪组织 脂肪酸 TG FFA 简易分型 首选药 次选药 高TC血症 他汀类 胆汁酸结合树脂 高TG血症 贝特类 烟酸 混合型 高TC为主 他汀类 烟酸 高TG为主 贝特类 烟酸 TC、TG均升高 胆汁酸结合树脂 +贝特类或烟酸 他汀类 低HDL 贝特类 他汀类+海鱼油制剂、贝特类或烟酸 调血脂药的选择 动脉粥样硬化的临床用药 动脉粥样硬化 AS是一种与脂质代谢障碍有关的，以大中动脉内膜脂质沉着、粥样斑块形成、纤维组织增生、管壁硬化为特征的全身性疾病。 年龄：多见于老年人，40-49岁AS的检出率为50%上,并随年龄而增加。 动脉粥样硬化的危害 动脉粥样硬化性心血管疾病被称为发达国家的“头号杀手”，在发展中国家发病率也越来越高。世界卫生组织（WHO）预测，到2020年心血管疾病将成为全世界第一死因。动脉粥样硬化（ath