新型肺部吸入微球制备和性质研究.PDFVIP

焉学杂P志S2009，24(6)：573～575 新型肺部吸入微球的制备及性质的研究 李艳贞，刘 洁，孙 逊，张志荣，龚 涛 (四JiJ大学华西药学院靶向药物与释药系统教育部重点实验室，四川 成都610041) 摘要：目的 制备并研究用于肺部给药的新型微球给药系统。方法 利用喷雾干燥技术干燥载药固体脂质纳米粒 (SLNs) 胶体溶液，制备成肺部吸入微球，并研究微球的基本粉体学性质及 SLNs、模型药物胸腺五肽的稳定性。结果 微球表面呈多 孔形，具有较小的粒径4．8±0．4txm、较低的堆密度0．48±0．02g·cm～、实密度0．71±0．06g·cm～。微球具有 良好的吸人特 性，排空率为85．O％±2．8％，有效部位沉积率为61．6％±3．0％，且能有效地分布到肺泡内。制备过程中的SLNs和胸腺五肽 能保持很好的稳定性。结论 新型微球具有适宜的吸入特性 ，是一种具有应用前景的肺部给药系统。 关键词：微球 ；固体脂质纳米粒；喷雾干燥；肺部给药 中图分类号：R94 文献标志码：A 文章编号：1006—0103(2009)06—0573—03 Preparationandcharacterizationofnovelmicroparticlesforlungdelivery LIYan—zhen，LIUJie，SUNXun，ZHANGZhi—rong，GONG Tao (KeyLaboratoryofDrugTargetingandDrugDeliverySystems，Min~tryofEducation，WestChinaSchoolofPharmacy，SichuanUniver— sity，Chengdu，Swhuan，610041P．R．China) Abstract：OBJECTIVE Topreparenovelmicroparticlesaspulmonarydrugdelivery systemsand studyitsbasiccharacteristics． METHODS Solidlipidnanopa~ieles(SLNs)suspensionwassprayeddryingtopreparemieropartielesforinhalationandthebasic characteristicswerestudiedaswellasthestabilityofSLNsandmodeldrug—thymopentin(Tp5)duringprocedure．RESULTS The resultantmieroparticlesshowedspherical butporoussurfacewith asmallsizeof4．8 ±0．4 txm andlow bulkand tappeddensities (0．48±0．02g ·cm一，0．71±0．06g·cm respectively)．Themieropartielespresentedappropriateaerodynamiccharacteristicsfor lungdelivery(emitteddoseof85．0％ ±2．8％andhighrespirable~acfionof61．6％ ±3．0％)，andinvivothemicroparticlesspreaded homogeneouslyindeep lung．FurthermoreSLNsand Tp5 could keep stable duringpreparation．CONCLUSION Taking allthese resultsintoaccount，thisnovelnficroparticlessystem issuitableofrinhalationandhasanamplepotential ofrpulmonary durgdelivery． Keywords：Microparficles；Solidlipidnanoparticles；Spray—drying；Pulmonarydelivery CLCnumber：R94 Documentcode：A ArticleID：1006—0103(2009)06—0573—03 蛋白和多肽类药物多以注射形式给药存在膜透 度仪(美国Varian)；JY92一U型超声波细胞粉碎机 过性低、体 内半衰期短、稳定性和安全性差的问题 。 (宁波新芝生物科技股份有限公司)