第三十三章抗微生物基本药物.pptVIP

磺胺类 抗菌谱 对非产酶金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺 炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌 属、变形杆菌属、摩根菌属、志贺菌属等肠杆 菌科细菌、淋球菌、脑膜炎奈瑟菌、流感嗜血 杆菌均具有良好抗菌作用。 此外在体外对沙眼衣原体、星形奴卡菌、原虫 弓形虫等亦具良好抗微生物活性。 治疗卡氏肺孢子虫肺炎，本品系首选。  磺胺类 【药代动力学】 本品中的SMZ和TMP口服吸收完全，均可吸 收给药量的90%以上，Cmax在服药后1～4小 时达到。 主要自肾小球滤过和肾小管分泌，尿药浓度明 显高于血药浓度。SMZ 和TMP的血消除半衰 期(t1/2β)分别为10小时和8～10小时，肾功能 减退者，需调整剂量。 吸收后二者均可广泛分布至全身组织和体液中 并可穿透血-脑脊液屏障，达治疗浓度。可穿 过血胎盘屏障，并可分泌至乳汁中。 （七）喹诺酮类 代表药：诺氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星 〔抗菌作用机制〕 通过抑制DNA螺旋酶（DNA gyrase）作用，阻碍DNA合成而导致细菌死亡。 氟喹诺酮类药对人体细胞拓扑异构酶Ⅱ影响较小。 抑制拓扑异构酶Ⅳ，干扰DNA复制。 喹诺酮类抗菌作用机制 喹诺酮类-细菌耐药机制 ①细菌DNA螺旋酶的改变，主要由于gyrA基因突变所致，与细菌高浓度耐药有关； ②细菌细胞膜孔蛋白通道的改变或缺失，对药物通透性下降，与低浓度耐药有关。 ③细菌体内药物泵出作用被激活。 喹诺酮类-药理学共同特性 抗菌谱广，尤其对革兰阴性杆菌包括绿脓杆菌在内有强大的杀菌作用，对金葡菌及产酶金葡菌也有良好抗菌作用；某些品种对结核杆菌，支原体，衣原体及厌氧菌也有作用； 细菌对本类药与其他抗菌药物间无交叉耐药性； 喹诺酮类-药理学共同特性 口服吸收良好，部分品种可静脉给药；体内分布广，组织体液浓度高，可达有效抑菌或杀菌水平；血浆半衰期相对较长，血浆蛋白结合率低（14%～30%），多数经尿排泄，尿中浓度高； 适用于敏感病原菌所致的尿路感染、呼吸道感染、前列腺炎，淋病及G-杆菌所致各种感染，骨、关节、皮肤软组织感染。 喹诺酮类-不良反应及应用注意 1.胃肠道反应 2.CNS毒性 不宜用于有中枢神经系统病史者，尤其是有癫痫病史的患者。 3.皮肤反应及光敏性皮炎 4.对幼年动物可引起软骨组织损害，对喹诺 酮类药物过敏者、妊娠及哺乳期妇女、18岁以 下患者禁用。 喹诺酮类-不良反应及应用注意 5.可抑制茶碱类、咖啡因和口服抗凝血药在肝中代谢，使上述药物浓度升高引起不良反应。环丙沙星，左氧氟沙星无明显影响。 6.与抗酸药同时应用，可形成络合物而减少吸收，应避免合用。 7.肾功能低下者应用主要经肾排的药物如左氧氟沙星应减量。  喹诺酮类-不良反应及应用注意 8．与口服降血糖药同时使用时可能引起低血 糖，用药过程中应注意监测血糖浓度，一 旦发生低血糖时应立即停用本品，并给予 适当处理。 （八）硝基呋喃类 呋喃妥因 抗菌作用机制：为干扰细菌体内氧化还 原酶系统，从而阻断其代谢过程。 适应症： 用于对其敏感的大肠埃希菌、 肠球菌属、葡萄球菌属以及克雷伯菌属、 肠杆菌属等细菌所致的急性单纯性下尿 路感染，也可用于尿路感染的预防。 硝基呋喃类-呋喃妥因片 【药代动力学】 本品与食物同服可增加其生物利用度。血清中药 物浓度甚低，尿中的浓度较高。本品可透过胎盘和血- 脑脊液屏障。血清蛋白结合率为60%。 t1/2β为0.3～ 1小时。 肾小球滤过为主要排泄途径，少量自肾小管分泌 和重吸收。30%～40%迅速以原形经尿排出，大结晶 型的排泄较慢。本品亦可经胆汁排泄，并经透析清除。 硝基呋喃类-呋喃唑酮片 呋喃唑酮可用于细菌性痢疾和旅游者腹泻。 药物过量：一日剂量超过0.4g或总量超过3g时，可引起精神障碍及多发性神经炎。 药物相互作用： 1、与三环类抗抑郁药合用可引起急性中毒性精神病； 2、本品可增强左旋多巴的作用； *硝基咪唑类-替硝唑 药理及应用： 对大多数厌氧菌及滴虫、阿米巴原虫、梨形鞭毛虫等有作用。 t?为12-14小时 主要由尿排泄，少量随粪排出； 能进入各种体液，并可通过血脑屏障； 注意事项： 禁用于有血液病史者及器质性神经系统疾病者 本品有抑制乙醛脱氢酶作用，加强酒精的效应，可出现双硫仑反应。因此，应用本品期间应禁酒。 口服片剂应与餐间或餐后服；静脉滴注每400mg应不少于20分钟。 头孢菌素类-头孢噻肟 云南省补充药品品种（2009年第一版） 作用特点： 对链球菌的作用较强，铜绿假单胞菌、阴