药理学第三十八章-β-内酰胺类抗生素.pptVIP

第三十八章 β-内酰胺类抗生素 β-Lactam Antibiotics β-内酰胺类抗生素的概述 临床上最常用的抗菌药物 β-内酰胺类抗生素(β-lactam antibiotics)是指化学结 构中含有β-内酰胺环的一类抗生素。 抗菌机制、耐药机制基本相同。包括: 青霉素类抗生素 头孢菌素类抗生素 非典型β-内酰胺类抗生素 β-内酰胺酶抑制剂 第一节 青霉素类抗生素 青霉素的基本结构： 母核：6-氨基青霉烷酸（6-APA）+侧链（RCO） 青霉素G (pencilin G，苄青霉素) 第一个用于临床的抗生素 结构：侧链中含有苄基（ -CH2） 性质：干粉稳定，水溶液不稳定 ①室温放置24h失效并产生致敏物，现用现配 ②易被酸、碱、醇、重金属离子破坏，避免合用 剂量用国际单位“U”表示 抗菌作用机制 作用于青霉素结合蛋白（PBPs），抑制细菌细胞壁肽聚糖的合成 菌体失去渗透屏障 膨胀裂解 杀菌 激活细菌自溶酶 → 细菌自溶 繁殖期杀菌药，抗菌谱较窄 大多数G+球菌：溶血性链球菌、肺炎链球菌、草绿色链球菌、敏感的金葡菌 G+杆菌：白喉棒状杆菌、炭疽杆菌、破伤风梭菌 G-球菌：脑膜炎奈瑟菌、不耐药的淋病奈瑟菌 少数G-杆菌：流感杆菌、百日咳杆菌。 螺旋体：梅毒