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第28章　抗菌药物的合理应用 抗菌药物的体内过程 1、吸收： 何种给药途径能使感染部位达到有效浓度 考虑口服或静脉给药所能达到的血药浓度的高低，感染部位及感染程度 ①口服吸收差：大多青霉素类、大多头孢菌素类、氨基糖苷类、多粘菌素类、万古霉素、两性霉素B ②口服吸收迅速而完全：氯霉素、复方新诺明、克林霉素、头孢氨苄、头孢拉定、阿莫西林、利福平、多西环素、异烟肼、某些氟喹诺酮类（氧氟沙星、培氟沙星、洛美沙星等） 2、分布 药物吸收入血后向感染组织的分布取决于血药浓度、分子大小、血浆蛋白结合、脂溶性、极性、组织结合、局部血流供应、炎症等 ①血脑屏障： 氯霉素、磺胺嘧啶、异烟肼可进入，炎症时可达血药浓度的50~100% 某些三代头孢（头孢噻肟、头孢他啶）炎症时可达血药浓度的10~50% 苯唑西林、某些一代头孢（头孢唑林）、红霉素、多粘菌素类、万古霉素、两性霉素B在CSF中浓度极低 青霉素、氨基糖苷类不透入 ②骨组织：氟喹诺酮类、林可霉素、克林霉素、磷霉素（注射）、浓度较高 ③前列腺组织：碱性脂溶性药物较易进入，大环内酯类、磺胺类、氟喹诺酮类、四环素类 ④心内膜炎：炎症不增加药物的穿透性，必须采用大剂量杀菌药（青霉素G或青霉素G加氨基糖苷类） 3、代谢 氨基糖苷类和大部分头孢菌素类不经肝代谢 青霉素类有少量在肝内代谢 头孢噻吩、头孢噻肟、磺胺类、氯霉素、红霉素、利福平、异烟肼、多粘菌素类、两