第40章(1)大环内酯类与林可霉素类抗生素.pptVIP

基本结构：是由一个多元碳的内酯大环附着一个或多个脱氧糖所组成的一类抗生素。 特点：抗菌谱与青霉素相似 产生灭活酶 靶位结构改变 摄入减少和外排增多 红霉素 erythromycin 1952年从红链霉菌代谢产物中发现的一种口服抗生素。 特点：不耐酸 口服制剂： 肠衣片：在十二指肠溶出吸收 无味红霉素（红霉素丙酸酯的十二烷基硫酸盐）：儿童用 琥乙红霉素（红霉素琥珀酸乙酯）：在体内释出酯和游离碱两部分。 静脉滴注用乳糖酸红霉素 吸收 红霉素碱在小肠上段吸收不完全，但足够抑菌，易被胃酸破坏，制成肠包衣片或含肠包衣颗粒的胶囊。 分布 分布广，易扩散进细胞内液，组织浓度高 代谢 肝 排泄 随胆汁分泌排泄，胆汁中浓度高。 活性形式：红霉素碱 1. 对需氧的G+球菌和G+杆菌强大抑菌； 2. 对大多需氧的G-杆菌无效 3. 对脑膜炎球菌、淋球菌、流感嗜血杆菌、多杀巴氏菌、梅毒螺旋体、百日咳杆菌、空肠弯曲菌、嗜肺军团菌、肺炎支原体、沙眼衣原体有效。 4. 对病毒、酵母菌及真菌无效。 属速效抑菌剂 抗菌机制：与敏感菌的核蛋白体50s亚基结合，抑制移位酶：抑制新合成的氨酰基-tRNA分子从核糖体受体部位A位移至肽酰基结合部位P位，从而抑制细菌蛋白质合成。 严重不良反应少见 1. 胃肠道反应 大剂量口服时 2. 肝损害