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第十四章 眼科疾病 常见眼科疾病 眼睑炎 眶蜂窝织炎 沙眼 结膜炎 角膜炎 青光眼 白内障等 临床眼病药物治疗 临床上诊治的病例 有些单用一种药物就可获得较好的效果 有些则需要3?4种眼药才得到基本控制 而有些却是将所用药物停止后反而痊愈 如何给不同眼病患者 处方合理的治疗药物? 合理用药的药理基础 深入理解各种眼科药物 药理作用机制 药物的特点 可能的不良反应 药物的(市场)来源 合理用药的临床基础 血眼屏障 (血房水屏障和血视网膜屏障) 大多数眼病局部给药是最为有效治疗 眼局部用药的影响因素 给药剂量,药物吸收率,组织中的结合、分布和转运,循环药量,生物转化,排泄等 眼局部药动学 药物由眼表进入眼内组织: 药物最好均具备脂溶性和水溶性 眼表给药时,进入眼内的途径: 大部分通过泪膜、角膜转运 部分通过血管、淋巴管吸收再分布 小部分通过结膜、巩膜直接弥散 常用局部眼药剂型 滴眼液 最常用的眼药剂型,方便、舒适 标准滴眼液 30~50μL/滴 结膜囊容量最多10μL 泪液的更新 16%/min 如何科学地滴眼药? 滴眼药的方法学 通常滴入下方结膜囊内 (但患者通常是滴在角膜上,患眼对着眼药滴) 再滴眼药的最短间隔为5分钟 (促进药液的眼部吸收而又不被冲溢出眼外) 滴药后按压鼻泪道以及闭睑数分钟 (可以减少泪道的唧筒排泄作用,增加眼部吸收和减少全身吸收) 常用局部眼药剂型 眼膏(油膏) 明显增加脂溶性药物在眼部的吸收 (以凡士林、羊毛脂和矿物油作为基质; 增加眼药与眼表结构的接触时间) 减缓眼刺激症状 (眼表病损时,可起润滑和衬垫作用) 缺点是视物模糊 影响药物透过角膜的因素 药物浓度、溶解度、脂溶性、粘滞性 表面活性与眼表屏障 眼药的PH值、渗透压 滴眼的舒适性与患者的依从性 眼药新剂型 提高滴眼液的生物利用度,延长局部作用时间,减少全身吸收带来的不良反应 粘性赋形剂 (如甲基纤维素、透明质酸钠、聚乙烯乙醇、聚羧乙稀等,在位凝胶) 前体药 (眼局部吸收过程中经代谢转化为具有生物药理效应的活性成分) 眼药新剂型 角膜接触镜、胶原膜 可以不同比例整合入药物或复水时浸吸入,或配戴后表面滴入药物来载释眼药,达到缓释效果 缓释、控释装置(可眼内给药) 保持药物浓度长时间内在一较为稳定的治疗水平,大大减少用药量、用药次数和药物的副作用 脂质体(可眼内给药) 采用脂性微球,可根据需要将水溶性或脂溶性药物溶入作为眼药的载体 眼科特殊给药方式 眼周注射 (避开了角膜上皮对药物吸收的屏障作用,一次用药量较大,可在眼局部达到较高药物浓度) 球结膜下注射、球旁注射和球后注射 眼内注射 (立即将有效浓度的药物释送到作用部位,所需药物的剂量和浓度均很小且疗效较好 ) 前房注射、玻璃体注射 眼周注射 球结膜下注射 药物吸收主要是通过扩散到达角膜基质层和角巩膜缘组织入眼内,适用于眼前段病变; 球旁注射 主要经巩膜渗入,适用于虹膜睫状体部位的病变; 球后注射 在晶状体虹膜隔以后部位达到治疗浓度,适用于眼后段以及视神经疾病。 眼内注射 前房内注射 眼内感染、渗出、凝血等 玻璃体腔内注射 (经睫状体扁平部的,以及玻璃体手术的灌注液内给药) 眼内感染、渗出、水肿、出血等 注意事项 眼周注射 存在眶内球外组织结构、眼球可能损伤的危险性 (结膜、球壁、血管、眶内神经、中枢) 眼内注射 药物对眼内组织的毒性作用(剂量、浓度) 眼内组织机械性损伤 眼科常用药物 用于眼科疾病的治疗、诊断及预 防的药物较多,大致分为10余类。 一、局部麻醉药 1.表面麻醉剂 ● 0.5%丁卡因(Dicaine) 穿透力强,作用迅速。用于麻面麻醉。 ●奥布卡因(丁氧普鲁卡因)Oxybuprocaine 为优良表面麻醉剂,作用机制与丁卡因相似,但麻醉效力为后者10多倍,有良好的组织耐受性,对角膜上皮无影响。点眼10~20s起作用,维持14min左右。除有轻微灼热感及短时间轻度结膜充血外,无其他不适。 ●爱尔卡因(Proxymetacaine) 作用强度略大于相同浓度的丁卡因,作用迅速。因毒性较大,不作注射用。 2.浸润麻醉和传导阻滞麻醉剂 (1) 1-2%利多卡因:穿透力强,作用 迅速。注射后1-3min起效,持续1- 2h。用于浸润麻醉,如眼轮匝肌麻 醉、球后麻醉。 (2)1-2%普鲁卡因:穿透力弱。注射后1- 3min起效,持续45-60min。 (3) 0.7
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