包载荧光探针香豆素-6的pH敏感型聚合物胶束的-中国医药工业杂志.PDF

Chinese Journal of Pharmaceuticals 2018, 49 11 1559 中国医药工业杂志 ( ) · · 包载荧光探针香豆素 -6 的 pH 敏感型聚合物胶束的制备与评价 赵善科，尹美林，郑 岩，史淑丹，孙玉琦* (锦州医科大学，辽宁锦州 121001) pH - mPEG-HZ-PLA pKa 摘要 ：制备了含腙键的 敏感型嵌段共聚物聚乙二醇单甲醚 聚乳酸( )，采用酸碱滴定法测定其 值， CMC - -6 C6 并用芘荧光探针法测定该共聚物的临界胶束浓度( )。用薄膜分散 超声法制备了负载香豆素 ( )的聚合物胶束， - mPEG-PLA C6 mPEG- 并对胶束的理化性质进行表征，同时以不含腙键的聚乙二醇单甲醚 聚乳酸( )为对照，考察载 的 HZ-PLA 胶束在不同 pH 条件下的释放行为。最后，考察了肿瘤细胞 SMCC-7721 对载 C6 的mPEG-HZ-PLA 胶束的摄取 mPEG-HZ-PLA pK a 6.25 CMC 0.78×10-3 g/L 2 情况。结果表明， 的 值为 ， 为 ； 种载药胶束呈球形且分布均匀，平均粒径 均约为 100 nm，包封率均大于 85 ％。不同pH 值介质对载药胶束的体外释放行为有显著影响。在 pH 5.0 介质中 mPEG- HZ-PLA 胶束释放速率加快，24 h 的累积释放率达73.6 ％，说明mPEG-HZ-PLA 聚合物载体材料具有较好的 pH 敏感释药 行为。mPEG-HZ-PLA 胶束的细胞摄取结果表明，随着时间的推移，肿瘤细胞对其的摄取逐渐增强，提示该胶束作为抗 肿瘤药物的靶向传递系统具有较好的应用前景。 pH -6 关键词 ： 敏感性；腙键；聚合物胶束；香豆素 ；细胞摄取 R944.9 A 1001-8255 2018 11-1559-08 中图分类号： 文献标志码： 文章编号： ( ) DOI ：10.16522/ki.cjph.2018.11.012 3 4 [ — ] pH 敏感型聚合物胶束主要通过两亲性嵌段共 常被应用到各种 pH 敏感药物载体中 。本试验 聚物自组装形成胶束制备而成，共聚物中含对 pH 利用腙键在酸性环境下快速断裂的特性，合成含 敏感的聚合物链段或基团。用 pH 敏感聚合物胶束 -