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PPI与其他药物的相互作用 PPI对其他药物吸收的影响改变胃内PH值 ,引起其他药物吸收增加或减少。 吸收增加:地高辛,硝苯地平。 吸收减少:四环素、酮康唑、伊曲康唑、铁剂等。 PPI对其他药物代谢的影响PPI有肝药酶P450抑制作用(CYP2C19,CYP3A4). 增加疗效,血药浓度:地西泮、华法林、西沙比利等。 抑制活性产物转化、药效降低:泼尼松、氯吡格雷。 PPI的药物遴选 案例 患者,女,75岁,因“剑突下疼痛黑便1+天”入院,既往因冠心病长期服用氯吡格雷片考虑胃溃疡伴出血,给予治疗后,患者出血停止,病情稳定,准备出院。出院带药中包含氯吡格雷,该患者需要使用PPI对消化道损伤进行预防,应当如何选药? 案例分析 患者,女,55岁,因“剑突下疼痛黑便1+天”入院,既往因冠心病长期服用氯吡格雷片考虑胃溃疡伴出血,给予治疗后,患者出血停止,病情稳定,准备出院。出院带药中包含氯吡格雷,该患者需要使用PPI对消化道损伤进行预防,应当如何选药? 可建议患者使用泮托拉唑和雷贝拉唑口服制剂。 规范用法用量 案例 患者,女,53岁,因“上腹痛1周入 院”,胃镜提示为胃溃疡,给与其 注射用奥美拉唑40mg bid ivgtt 进行治疗。 患者PPI用法用量是否合理? 重点监控药品质子泵抑制剂(PPI)合理应用 主要内容 质子泵抑制剂(PPI)的概况 质子泵抑制剂(PPI)的合理应用 质子泵抑制剂(PPI)的概况 PPI的药理作用 通过抑制胃粘膜细胞的质子泵,从而阻止胃酸的分泌,来发挥作用。 作用过程: PPI 环状中间体 磺酰胺 次磺酰胺 PPI的剂型以奥美拉唑为例 1.奥美拉唑肠溶胶(片) 2.奥美拉唑镁肠溶片 增加了稳定性。 3.速效奥美拉唑制剂 1.静脉注射:静脉注射 剂型药品往往有配专用 溶媒,pH为9.0。 2.静脉滴注:pH为11, 必须稀释后使用。 第一代PPI 包括奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑。 第二代PPI包括埃索美拉唑及雷贝拉唑。 作用特点 抑酸效 果 起效速度 24小时抑 酸水平 个体差异 药物相互作用 不良反应 一代 ++ ++ ++ +++ +++ ++ 二代 +++ +++ +++ + + + PPI作用特点的比较 中国医院协会药事管理专业委员会.质子泵抑制剂临床应用的药学监护(第 1版)[M]. 北京,人民卫生出版社,2013 各PPI之间的比较-PPI的分类 各PPI之间的比较 孙培红,鲁云.质子泵抑制剂的代谢比较[J].中国医院用药评价与分析,2003,3(2):122-124. 食物影响小 非细胞色素P450酶代谢 泮托拉唑,不诱导或抑制细胞色素P450,对其他药物影响较小。 尿中排泄减少,粪中排泄增加 . 小结 1.二代PPI(埃索美拉唑及雷贝拉唑)作用较一代PPI强,(标准剂量下)个体差异小。 2.一代PPI中泮托拉唑,不诱导或抑制细胞色素P450,对其他药物影响较小。且吸收不受食物影响。 PPI不良反应 长期使用 短期使用 消化系统症状 恶心、呕吐、胀气、腹痛、腹泻、便秘、口腔粘膜溃疡、肝功能损害 神经系统症状 头痛、头晕、乏力、耳鸣、嗜睡、失眠、焦虑、足麻木 皮肤及过敏反应 红斑、全身瘙痒、荨麻疹、疱疹等,还可出现危及生命的中毒性表皮坏死松懈症及过敏性休克。 泌尿系统症状 血肌酐升高、血尿、蛋白尿、急性间质性肾炎 血液系统症状 全血细胞、血小板、粒细胞减少及贫血 循环系统症状 心绞痛、心悸、心率失常 视觉障碍 视力障碍、眼损伤 可能存在交叉过敏 苯并咪唑类化合物过敏者禁用 停药后可消失 一般症状较轻,停药即可缓解。严重肝脏受损者不能长期大剂量使用 胃嗜铬细胞增生和类癌形成 肺炎 肠道感染 骨质疏松(存在争议) A D R O F P P I 血清铁,维生素B12,白细胞下降 中华医学会老年医学分会.老年人质子泵抑制剂合理应用专家共识[J].中华老年医学杂志,2015,34(10):1045-1052. 中国医院协会药事管理专业委员会.质子泵抑制剂临床应用的药学监护(第 1版)[M]. 北京,人民卫生出版社,2013 骨质疏松及骨折 机制:PPI抑酸影响钙的吸收。 中华医学会老年医学分会.老年人质子泵抑制剂合理应用专家共识[J].中华老年医学杂志,2015,34(10):1045-1052. PPI不良反应 肺炎 PPI抑酸 生理性或病理性胃食管反流 胃内PH降低 胃内细菌繁殖 肺炎 中华医学会老年医学分会.老年人质子泵抑制剂合理应用专家共识[J].中华老年医学杂志,2015,34(10):1045-1052. PPI不良反应 肠道感染 中华医学
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