四环素类及氯霉素类抗生素.pptVIP

. 优 点 1、给药途径广：po、im、v、腔内 2、穿透力强，体内分布均匀：Vd=0.6L/kg （1）可透入细胞内，杀死巨噬细胞内TB菌 （2）透入肺部空洞病灶（厚壁空洞）及骨 组织 （3）脑脊液、胸水中药浓度与血浓度相仿 3、耐药性可产生，但无交叉耐药 （1）耐药菌对人体毒力?，治疗仍有效 （2）耐药不持久 （3）与其他药无交叉耐药 （4）合并用药，显著?其耐药性 4、疗效好，毒性低 作 用 作用强：MIC 0.025 ?g/ml 低浓度抑菌，高浓度杀菌(10 ?g/ml） 对繁殖期作用更强（浸润性、急粟） 机理：可能为 （1）抑制膜磷脂合成，致膜通透性? （2）抑制胞壁分支菌酸合成，使细胞丧失 耐酸性，疏水性和增殖力而死亡 耐药机制： 1、过氧化氢酶减少、丢失，异烟肼 难以活化 2、菌膜通透性降低，药物摄取减少 药动学 吸收：快而完全，F为90%，1~2 小时达峰值浓度 t1/2 2~3 小时（慢代谢型） 分布：均匀，通透性好，可广泛分布于脑，胸、 腹膜腔、淋巴结，纤维病