阿片类药物在全身麻醉中应用.pptVIP

简 介 奥诺美?：盐酸羟考酮的商品名 介绍内容 羟考酮的药理特性 羟考酮的Ⅲ期注册临床试验结果 羟考酮的理化特性 阿片生物碱“蒂巴因”的半合成产品，1917年使用 无色、无味的结晶，其盐酸盐溶于水 脂溶性 和吗啡相当 脂溶性显著低于芬太尼 血浆蛋白结合 主要结合于白蛋白 血浆蛋白结合率约为40% – 50%（吗啡约为38%） 羟考酮的药代动力学1 代谢途径 N-脱甲基：Noroxycodone（ 50% ） O-脱甲基：Oxymorphone（ 11%） 6-keto reduction：Oxycodol（ 10%） Oxymorphone ? 受体的亲和力是母体药的10 – 40 倍 血药浓度较低 脂溶性比羟考酮更低，因此很难被CNS摄取 在羟考酮的镇痛中不发挥主要作用 羟考酮的药代动力学2 去甲基化代谢产物进一步生物转化 6-keto reduction 和葡萄糖醛酸结合 排泄 Noroxycodone is excreted in the urine as a free form Oxymorphone is mainly excreted in a conjugated form 羟考酮约有8 – 14%以原型经肾脏排出 静脉注射后羟考酮代谢产物的血浆浓度 与羟考酮药代相关的信息 肾功能障碍 羟考酮及其代谢产物的排泄受损，清除率减小，分布容积增大 终末期肾衰病人应