布洛芬缓释胶囊药剂学分析.pptxVIP

NSAIDs-非甾体抗炎药剂型介绍代表药剂——布洛芬缓释胶囊;缓释制剂与控释制剂;非甾体抗炎药为起相同作用的一类药物，自阿司匹林于1898年首次合成后，100多年来已有百余种上千个品牌上市。 代表药物：阿司匹林、对乙酰氨基酚、吲哚美辛、萘普酮、布洛芬、塞来昔布等 具有抗炎、抗风湿、止痛、退热和抗凝血等作用，在临床上广泛用于骨关节炎、类风湿性关节炎、多种发热和各种疼痛症状的缓解。;非甾体抗炎药的起效机理;临床上使用最普遍的非甾体消炎镇痛药之一 自吲哚美辛后第一个在美国上市的非甾体抗炎药 第一个作为OTC镇痛药的非甾体抗炎处方药;布洛芬半衰期较短，维持治疗浓度需要频繁给药，为保持治疗浓度长期多次服药。这种做法会加重NSAID常见的消化道疾病。 布洛芬是水难溶性药物，在水和体液中溶解度非常小，制成普通片剂生物利用度很低。 ;在改良传统布洛芬剂型的基础上，按照处方筛选获得的最终处方制成右旋布洛芬缓释胶囊。 内容物为布洛芬包衣微丸。 以空白基丸为核心 以硬脂酸乙醇溶液对基丸进行包衣 以聚乙烯吡咯烷酮K30无水乙醇溶液为粘合剂，将右旋布洛芬包裹于空白基丸上。 利用聚乙烯吡咯烷酮的双亲性，在溶出介质中以溶蚀方式带动主料按要求速率崩解。 利用PVP优秀的生理惰性和生理相容性，让其承载药物在血浆中维持循环并以一定的速率释放出布洛芬。 以1号明胶胶囊包裹控释小丸 ;关键因素：影响带药小丸含量及溶出度的因素。 如：右旋布洛芬的粉末粒度，聚乙烯吡咯烷酮的用量及基丸的大小 非关键因素：影响制丸收率以及圆整度的因素。 如：底喷流化床的喷速，干燥时间及风机频率等。;释放度（溶出度）检查：;加速实验和长期留样实验检测药剂稳定性;SWOT Analysis;;;;;;参考资料： 张琳，右旋布洛芬缓释胶囊研究，华中科技大学硕士学位论文，2009 张淑芸，难溶性药物布洛芬的药剂学研究进展，海峡药学，2007,19（12）：10~13 陈彪，王建华，布洛芬缓释制剂的研究概况，药学实践杂志，2006,24（2）：65~69 中华人民共和国药典，国家药典委员会，2015，第二部，P352，阿司匹林缓释胶囊词条 Ceppi Monti N, Gazzanigh A,Gianesello V, et al. Activity and pharmacokinetics of a new oral dosage form of soluble ibuprofen [J], Arzneim Forsch/Drug Res, 1992, 42(4):556~559;谢谢！