第四章 化学合成工艺设计与选择02.pdfVIP

第二节 合成工艺路线的评价和选择 一个产品往往可由多种方法合成，这些路线的收 率、操作复杂程度和稳定性以及原料辅料的供应状况等 可能不尽相同。 在众多的合成路线中选择一个合理、经济、安全的 工艺是实施实验室小试或放大生产的关键。 非甾体抗炎镇痛药布洛芬的合成工艺路线，按照原料 不同可归纳为5类27条。 1、以4-异丁基苯乙酮为原料合成布洛芬的路线有11条： 第3条路线有明显的优势，第3条路线通过Darzens反应 增加1个碳原子，构成异丙基碳骨架。 第7条路线和第10条路线较为简洁，前者被称为绿色工 艺；后者在相转移催化剂TEBA 的作用下，氯仿与4-异丁基苯 乙酮反应生成a-羟基-a- 甲基羧甲基异丁基苯，消除，还原合 成布洛芬。 2、以异丁基苯为原料，直接形成C-C键合成布洛芬，共有7 条路线： 从原料和化学反应来说，第3条合成路线最为简洁，即异丁基苯与 环氧丙烷发生取代反应，4位引入2- 甲基羟乙基，再经一步氧化反应可 得到布洛芬。 3、以4-异丁基苯丙酮为原料，合成布洛芬的3条路线，均采用特殊试 剂，无实用价值。 4 、以4-溴代异丁基苯为原料，合成布洛芬的4条路线中，第 3条路线应用特殊试剂，第4条路线是气固液三相反应，需特 殊设备。