肾上腺说素受体激动药.ppt

Isp（治疗2、3度房室传导阻滞，一般采用舌下给药；对完全性房室传导阻滞，一般静滴） 2 窦性心动过缓、房室传导阻滞 抗休克的治疗原则是改善微循环和补充血容量 因为各期休克，病人情况不一，所以我们只能从药物作用的角度来看。 3 抗休克 NA：用于各种休克早期（目前去甲肾上腺素类血管收缩药在抗休克的治疗中已不占重要地位，仅是暂时的措施，应避免长时间或大剂量用药，以免造成微循环障碍。） 注: 不适用于其它休克的理由 1.加重组织缺氧（代谢加快） 2.引起心律失常（对心肌兴奋性太强，尤其在心肌较兴奋时） 3.升压双相性（所以不如NA可靠） 4.对肾血管收缩作用，能导致肾衰。 A：主要用于过敏性休克。 ?2－扩血管，解除微血管痉挛； ?1－兴奋心脏，使心输出量增加；应补充血容量。 实践证明，效果并不好。主要原因在于：对骨骼肌血管扩张作用强，而对内脏血管扩张作用并不强，不如654－2等效果好。 Isp：中毒性休克。 解痉、抑制致敏物质释放：IspA； 消除粘膜水肿：AIsp； 4 支气管哮喘： Isp：气雾吸入，舌下，起效快、维持1小时（久用易产生耐受性）；控制症状好。 A：皮下、肌肉，起效稍慢、维持久，油剂可维持7－8小时；维持疗效好。 5 其它： 局麻药＋A：可延长局麻药作用时间，减少局麻药吸收毒性； A：局部止血（鼻粘膜－0.1%的纱布、棉球填塞）；胃出血，用NA止胃粘膜出血；低血压时，暂时性升压。 主要表现于心脏兴奋作用（?1）和血管收缩作用（?）。 不良反应： ?1：（A、Isp）心悸（尤其剂量不当、滴注过速），心律失常；所以应控制剂量、浓度、时间。Isp反复长期喷雾可致死。 ?：（NA为主）（1）局部组织缺血坏死－滴注过浓、过多、溢出；（2）急性肾衰－肾血管收缩、肾血流下降，导致少尿。所以应保持在25ml/h以上。 * * 肾上腺素受体激动药 概述 肾上腺素受体激动药与肾上腺素受体结合,激动受体,产生肾上腺素样作用;此作用与兴奋交感神经的效应相似,又称拟交感药 第一节 构效关系 与分类 基本结构: 儿茶酚胺的合成 儿茶酚胺的合成 构效关系: 1.儿茶酚核结构 2.烷胺侧链 3.氨基 分类: 1. α受体激动药 2. α、β受体激动药 3. β受体激动药 拟肾上腺素药　 Adrenergic drugs Adrenomimetic agonists Direct-acting Indirect-acting ?-R Agonists ?-R Agonists DA-R Agonists Releasers Reuptake inhibitors ☆ 直接作用于R ── Adrenaline(Adr)；Noradrenaline ( NA); Isoprenaline( Iso) ☆ 直接＋间接作用于R ── Ephedrine；Dopamine(DA) ☆ ?1-Ｒ agonist ──间羟胺（metaraminol）　去氧肾上腺素（phenylephrine）　甲氧胺（methoxamine ） ☆? ?2 -Ｒ Agonist ──clonidine 可乐定（降压药） ☆? ?1 -Ｒagonist ──dobutamine 多巴酚丁胺（强心） ☆? ?2 -Ｒagonist ──Salbutamol 沙丁胺醇 (治哮喘) Relative selectivity of adrenoceptor agonists Relative Receptor Affinities Alpha agonists 去氧肾上腺素，甲氧胺 ?1 ?2 ? 可乐定 ?2 ?1 ? Mixed alpha and beta agonists 去甲肾上腺素 ?1=?2； ? 1?2 肾上腺素 ?1=?2； ? 1=?2 Beta agonists 多巴酚丁胺 ? 1?2 ? 异丙肾上腺素