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药理学 第九章 N胆发碱受体阻断药
内容:本章主要学习了阿托品和阿托品类生物碱阿托品、山莨菪碱和东莨菪碱的药理作用、临床应用、不良反应等;颠茄生物碱的合成、半合成代用品后马托品、托吡卡胺、溴丙胺太林、贝那替秦、哌仑西平等的药理作用及临床应用。 重点:阿托品的药理作用、作用机制、临床应用及不良反应。 第九章 胆碱受体阻断药(Ⅱ) ——N胆碱受体阻断药 Cholinoceptor-Blocking Drugs(Ⅱ) - nicotinic acetylcholine receptor blocking agents 内容提要 1.神经节阻断药(N1受体阻断药) 能与神经节的Nl受体结合,阻断 神经冲动在神经节中的传递。 2.骨骼肌松弛药(N2受体阻断药) (1)除极化型肌松药 (2)非除极化型肌松药 第一节 神经节阻断药 神经节阻断药(ganglionic blocking drugs)又称为Nl受体阻断药,能与神经节的Nl受体结合,竞争性地阻断ACh与其结合,使ACh不能引起神经节细胞除极化,从而阻断了神经冲动在神经节中的传递。 第一节 神经节阻断药 这类药物对交感神经节和副交感神经节都有阻断作用,因此其具体效应常视两类神经对该器官支配以何者占优势而定。 血管以交感神经占优,当阻断交感神经节N1受体时,使小动脉和静脉扩张,血压下降。 胃肠道、眼、膀胱等平滑肌、腺体以副交感神经占优,出现便秘、扩瞳、口干、尿潴留、胃肠分泌减少。 第一节 神经节阻断药 过去曾用于高血压的治疗,但因降压过于剧烈,且不良反应较多,故已少用。 常用美卡拉明(美加明)及樟磺咪芬(阿方那特)。较严重的不良反应:明显低血压、晕厥、嗜 睡、便秘、麻痹性肠梗阻、尿潴留、视力模糊等。 第一节 神经节阻断药 植物神经节阻断后交感和副交感神经优势效应比较 第一节 神经节阻断药 【药理作用】美卡拉明( 美加明),樟磺咪芬 交感占优势:血压显蓍下降.产生体位性低血压。 副交感占优势:胃肠道、眼、膀胱和腺体等, 产生便秘、扩瞳、尿潴留和 口干等症状。 第一节 神经节阻断药 【临床应用】 1. 麻醉时控制性降压,减少手术出血。 2. 主动脉瘤手术时,减少因牵拉主动脉引起的交 感神经兴奋。 3. 用于高血压危象,不做常规降压药。 【副作用】 嗜睡、口干、便秘、排尿困难及视力模糊等。 第二节 骨骼肌松弛药 骨骼肌松弛药(skeletal muscular relaxants) 又称为NM受体阻断药,作用于神经肌肉接头后膜的NM胆碱受体,产生神经肌肉阻滞作用,故亦称为神经肌肉阻滞药(neuromuscular blocking agents),为全麻用药的重要组成部分。 肌松药只能使骨骼肌麻痹,而不产生麻醉作用,不能使病人的神志和感觉消失,也不产生遗忘作用。 第二节 骨骼肌松弛药 骨骼肌松弛药(skeletal muscular relaxants) 按其作用机制不同,可将其分为两类: 除极化型肌松药 (depolarizing muscular relaxants) 非除极化型肌松药 (nondepolarizing muscular relaxants) 第二节 骨骼肌松弛药 除极化型肌松药:又称为非竞争型肌松药,分子结构与ACh相似,能产生与ACh相似但较持久的除极化作用,使神经肌肉接头后膜的N2胆碱受体不能对ACh起反应,从而使骨骼肌松弛。 一、除极化型肌松药 第二节 骨骼肌松弛药 作用特点: 1. 最初可出现短时肌束颤动,与药物对不同部位的骨 骼肌除极化 出现的时间先后不同有关; 2. 连续用药可产生快速耐受性; 3. 抗胆碱酯酶药不仅不能拮抗其肌松作用,反能加强 之,因此过量时不能用新斯的明解救; 4. 治疗剂量并无神经节阻断作用; 5. 目前临床应用的除极化型肌松药只有琥珀胆碱。 一、除极化型肌松药 第二节 骨骼肌松弛药 一、除极化型肌松药 -琥珀胆碱(succinylcholine, 司可林 scoline) 是目前常用肌松药。 【药动学】 1. PO 不易吸收。 2. iv被假AChE迅速水解,少量肾排,作用短暂。 第二节 骨骼肌松弛药 一、除极化型肌松药 -琥珀胆碱(succinyl
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