药理学 第九章 N胆发碱受体阻断药.pptVIP

内容：本章主要学习了阿托品和阿托品类生物碱阿托品、山莨菪碱和东莨菪碱的药理作用、临床应用、不良反应等；颠茄生物碱的合成、半合成代用品后马托品、托吡卡胺、溴丙胺太林、贝那替秦、哌仑西平等的药理作用及临床应用。 重点：阿托品的药理作用、作用机制、临床应用及不良反应。 第九章 胆碱受体阻断药（Ⅱ） ——N胆碱受体阻断药 Cholinoceptor-Blocking Drugs（Ⅱ） - nicotinic acetylcholine receptor blocking agents 内容提要 1.神经节阻断药（N1受体阻断药） 能与神经节的Nl受体结合，阻断 神经冲动在神经节中的传递。 2.骨骼肌松弛药（N2受体阻断药） （1）除极化型肌松药 （2）非除极化型肌松药 第一节 神经节阻断药 神经节阻断药（ganglionic blocking drugs）又称为Nl受体阻断药，能与神经节的Nl受体结合，竞争性地阻断ACh与其结合，使ACh不能引起神经节细胞除极化，从而阻断了神经冲动在神经节中的传递。 第一节 神经节阻断药 这类药物对交感神经节和副交感神经节都有阻断作用，因此其具体效应常视两类神经对该器官支配以何者占优势而定。 血管以交感神经占优，当阻断交感神经节Ｎ1受体时，使小动脉和静脉扩张，血压下降。 胃肠道、眼、膀胱等平滑肌、腺体以副交感神经占优，出现便秘、扩瞳、口干、尿潴留、胃肠分泌减少。 第一节 神经节阻断药 过去曾用于高血压的治疗，但因降压过于剧烈，且不良反应较多，故已少用。 常用美卡拉明（美加明）及樟磺咪芬(阿方那特）。较严重的不良反应：明显低血压、晕厥、嗜 睡、便秘、麻痹性肠梗阻、尿潴留、视力模糊等。 第一节 神经节阻断药 植物神经节阻断后交感和副交感神经优势效应比较 第一节 神经节阻断药 【药理作用】美卡拉明（ 美加明），樟磺咪芬 交感占优势：血压显蓍下降.产生体位性低血压。 副交感占优势：胃肠道、眼、膀胱和腺体等， 产生便秘、扩瞳、尿潴留和 口干等症状。 第一节 神经节阻断药 【临床应用】 1. 麻醉时控制性降压，减少手术出血。 2. 主动脉瘤手术时，减少因牵拉主动脉引起的交 感神经兴奋。 3. 用于高血压危象,不做常规降压药。 【副作用】 嗜睡、口干、便秘、排尿困难及视力模糊等。 第二节 骨骼肌松弛药 骨骼肌松弛药（skeletal muscular relaxants） 又称为NM受体阻断药，作用于神经肌肉接头后膜的NM胆碱受体，产生神经肌肉阻滞作用，故亦称为神经肌肉阻滞药（neuromuscular blocking agents），为全麻用药的重要组成部分。 肌松药只能使骨骼肌麻痹，而不产生麻醉作用，不能使病人的神志和感觉消失，也不产生遗忘作用。 第二节 骨骼肌松弛药 骨骼肌松弛药（skeletal muscular relaxants） 按其作用机制不同，可将其分为两类： 除极化型肌松药 （depolarizing muscular relaxants） 非除极化型肌松药 （nondepolarizing muscular relaxants） 第二节 骨骼肌松弛药 除极化型肌松药：又称为非竞争型肌松药，分子结构与ACh相似，能产生与ACh相似但较持久的除极化作用，使神经肌肉接头后膜的N2胆碱受体不能对ACh起反应，从而使骨骼肌松弛。 一、除极化型肌松药 第二节 骨骼肌松弛药 作用特点： 1. 最初可出现短时肌束颤动，与药物对不同部位的骨 骼肌除极化 出现的时间先后不同有关； 2. 连续用药可产生快速耐受性； 3. 抗胆碱酯酶药不仅不能拮抗其肌松作用，反能加强 之，因此过量时不能用新斯的明解救； 4. 治疗剂量并无神经节阻断作用； 5. 目前临床应用的除极化型肌松药只有琥珀胆碱。 一、除极化型肌松药 第二节 骨骼肌松弛药 一、除极化型肌松药 -琥珀胆碱(succinylcholine, 司可林 scoline) 是目前常用肌松药。 【药动学】 1. PO 不易吸收。 2. iv被假AChE迅速水解,少量肾排，作用短暂。 第二节 骨骼肌松弛药 一、除极化型肌松药 -琥珀胆碱(succinyl