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药理学 第三十一章 甲状腺激素说与抗甲状腺药
第三十一章 甲状腺激素与抗甲状腺药 甲状腺激素包括四碘甲状腺原氨酸(tetraiodothyroinie,T4;甲状腺素,thyroxine)和三碘甲状腺原氨酸(triiodothyronine,T3;碘甲腺胺酸)。T3是甲状腺激素主要生理活性物质。其活性约为T4的4倍,但甲状腺分泌T4的量较T3多。 【甲状腺激素的生物合成、分泌与调节】 1.碘的摄取 血液中碘被甲状腺细胞膜上的碘泵主动摄取,正常时甲状腺细胞内I为血浆中I-浓度的20~50倍,腺泡受刺激时,可大于100倍。I转运系统受促甲状腺素(thyrotropin,TSH)刺激和受自控调节机制控制。当甲状腺内I-少时,摄取会增加;反之,则减少。 2、合成 I-在甲状腺过氧化物酶作用下,被氧化成较高氧化态的活性碘(I0或I+),随即碘化甲状腺球蛋白(TG)上的酪氨酸,使成为一碘酪氨酸(MIT)或二碘酪氨酸(DIT). MIT+DIT=T3(由过氧化酶催化), 2DIT=T4(由过氧化酶催化)。 T3和T4留在TG上贮存在腺泡腔内胶质中。正常时,合成的T4量多于T3量,当体内I -少时,T3形成会增多,使甲状腺素活性维持平衡。 3、释放 腺泡内胶体由细胞顶膜部位被胞饮入细胞后,与溶酶体融合。在蛋白水解酶作用下,裂解出T3和T4,经基底膜入血循环。 4、调节 受下丘脑-垂体前叶-甲状腺轴调节。下丘脑分泌促甲状腺素释放激素(thyrotropin releasing hormone,TRH),顺血流入垂体前叶,与腺细胞膜上特异受体结合,引起TSH分泌增加,从而促进甲状腺功能,使血中T3、T4浓度升高,而血中的T3、T4又对TRH和TSH的产生有负反馈作用。 人体每天需摄入约150μg碘以供合成甲状腺素。碘摄入减少导致激素产生减少,引起TSH分泌增加,长时间缺碘导致TSH过度分泌,最终产生甲状腺肥大。 甲状腺激素 甲状腺激素是促进机体生长、发育和成熟的重要激素。 缺乏此激素,儿童会患呆小病(cretinism),成人会出现粘液性水肿(myxedema)。 过多则会发生甲状腺功能亢进症。 甲状腺激素的作用: 1、促进代谢 对糖代谢,T3、T4能促进单糖的吸收,增加糖原分解和糖的氧化利用,使血糖不变或略增。 对脂肪代谢,可加速脂肪分解,促进胆固醇氧化,使血清胆固醇下降。 对蛋白质代谢,正常量使蛋白质合成增加,促进生长发育,大剂量反而会促进蛋白质分解。 甲状腺激素的作用: T3、T4亦与水盐代谢有关。甲状腺功能低下者Na、Cl-潴留,细胞间液增加,大量粘蛋白沉积于皮下组织,产生粘液性水肿。同时使代谢障碍,促红细胞生成素分泌减少,骨髓生成红细胞减少,引起贫血。 在能量代谢方面,T3、T4使细胞生物氧化率增加,产热与氧耗增加,产生CO2增加,基础代谢率上升。 甲状腺激素的作用: 2、促进生长发育 T3、T4可促进中枢神经系统和长骨的发育。缺少甲状腺激素造成的呆少病人,表现为身材矮小,肢体粗矮,智力愚笨。 3、神经系统 促进正常功能,提高神经兴奋性。 4、心脏 有类似肾上腺素的作用,使心率加快,血压上升,心输出量和心脏耗氧量增加等。 有产生心房颤动等心律失常的倾向。 【作用机制】 甲状腺激素的作用主要由其特异性的核内受体介导。T3与高亲和力的核受体结合,然后与特异性基因的启动/调节区内的特异性DNA序列结合,调节基因转录,影响其蛋白质结合,从而产生作用。T4与这些受体的亲和力比T3低得多,它主要起激素原的作用,其作用比T3弱。 【作用机制】 除了核受体介导作用外,甲状腺激素尚有几个非基因的作用,如与膜上受体结合,促使葡萄糖和氨基酸进入膜内;又如与线粒体受体结合,影响能量代谢,间接影响蛋白质合成。此外,T3还可直接激活膜Na+ ,K+-ATP酶,增加Na+和K+转运以及氧的利用。 【用途】 主要用于替代疗法,需终身治疗。 1、呆小病 应尽早诊治,发育仍可正常;否则即使躯体发育正常,智力仍然低下。 2、粘液性水肿 剂量大小依据病情轻重和病程长短而定。服甲状腺片由小量开始,逐渐增至足量。一般能消除浮肿、缓脉、困倦、低体温和肌无力等症状。对粘液性水肿昏迷者,可立即静注左旋甲状腺素(L-T4)钠盐0.1mg,或左旋三碘甲状腺原氨酸(L-T3) 20~60μg,6~8h一次,待病人清醒后改口服。 【用途】 3、单纯性甲状腺肿 缺碘者应补碘。无明显原因者可给予适量甲状腺片,以补充内源性T3、T4不足,并可抑制TSH的过多分泌,缓解甲状腺组织增生肥大。 【不良反应】 过量可引起甲状腺功能亢进症状。老年和心脏病者可发生心绞痛和心力衰竭。一旦发生应立即停药,至少一
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