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* 特点: 本身无明显药理效应及毒性。对各型阿片受体有拮抗作用。 μδ κ 吗啡中毒者: 能迅速翻转吗啡的作用,消除呼吸抑制和血压下降等。吗啡成瘾者: 与吗啡竞争阿片受体,诱发戒断症状 。 * 【临床应用】 1、吗啡类镇痛药急性中毒的解救, 消除呼吸抑制和其他中枢抑制症状。 2、用于对吸毒成瘾者的诊断。?? 3、试用于各种休克、乙醇中毒等的救治。 诱发戒断症状 。 * 对δ、κ、μ受体有竞争性拮抗作用。 作用于纳洛酮相同,半衰期约4小时,作用维持时间较长。 纳曲酮 * 镇痛药 吗啡度冷丁,很强成瘾性; 呼吸抑制重,慎重选择用; 镇痛作用灵,心性哮喘停; 过量要中毒,拮抗纳络酮。 * (+)脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质μ受体 (+)边缘系统、蓝斑核阿片R 镇痛 镇静、欣快 (+)中脑盖前核阿片R 缩瞳 (+)延脑孤束核阿片R 镇咳、呼吸抑制 【小 结】 * 思考题? 1、吗啡治疗心源性哮喘的药理作用基础是什么? 2、人工合成镇痛药的药理作用、临床应用是什么? 3、阿片受体拮抗药纳洛酮有什么临床意义? 4、吗啡镇痛作用的机制、临床应用及不良反应与阿司匹林有何不同? * 1、吗啡的中枢作用不包括: A.抑制呼吸 B.镇咳 C.缩瞳 D.恶心、呕吐 E.体位性低血压 2、吗啡可用于: A.支气管哮喘 B.心源性哮喘 C.阿司匹林哮喘 D.过敏性哮喘 E.喘息性支气管炎 【习 题】 √ √ * 3、与吗啡成瘾性最密切的作用部位是: A.蓝斑核 B.孤束核 C.导水管周围灰质 D.中脑盖前核 E.脊髓罗氏胶质区 4、与成瘾性有关的阿片受体亚型是: A.κ亚型 B.μ亚型 C.ε亚型 D.δ亚型 E.以上都不是 √ √ * 5、吗啡常用注射给药的原因是: A.口服不吸收 B.片剂不稳定 C.易被肠道破坏 D.首关消除明显 E.口服刺激性大 √ * 6、吗啡抑制呼吸的主要原因是: A.作用于导水管周围灰质 B.作用于蓝斑核 C.降低呼吸中枢对血液CO2张力的敏感区 D.作用于脑干极后区 E.作用于迷走神经背核 7、吗啡缩瞳的原因是: A.作用于中脑盖前核的阿片受体 B.作用于导水管周围灰质 C.作用于延脑孤束核的阿片受体 D.作用于蓝斑核 E.作用于边缘系统 √ √ * 8、吗啡镇痛作用的主要部位是: A.蓝斑核的阿片受体 B.脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质 C.黑质-纹状体通路 D.脑干网状结构 E.大脑边缘系统 9、吗啡镇咳的部位是: A.迷走神经背核 B.延脑孤束核 C.中脑盖前核 D.蓝斑核 E.导水管周围灰质 √ √ * 10、人工冬眠合剂的组成是: A.哌替啶、氯丙嗪、异丙嗪 B.哌替啶、吗啡、异丙嗪 C.哌替啶、芬太尼、氯丙嗪 D.哌替啶、芬太尼、异丙嗪 E.芬太尼、氯丙嗪、异丙嗪 11、下列属于阿片受体拮抗药的是: A.喷他佐辛 B.美沙酮 C.纳洛酮 D.芬太尼 E.哌替啶 √ √ * 12、对吗啡成瘾者可迅速诱发戒断症状的药物是: A.哌替啶 B.曲马朵 C.纳洛酮 D.美沙酮 E.以上都不是 13、下列成瘾性极小的镇痛药是 A.哌替啶 B.可待因 C.美沙酮 D.喷他佐辛 E.芬太尼 √ √ * WHO三阶梯镇痛治疗——“使癌症病人不痛” * * 2、心源性哮喘(左心衰竭突发肺水肿所致呼吸困难) 强心苷+氨茶碱 +吗啡(iv,改善气促,窒息,促进肺水肿液的吸收) Why? (1)扩张外周血管, 减轻心脏前、后负荷,消除肺水肿。 (2)降低呼吸中枢对CO2的敏感性,缓解急促浅表的呼吸。 (3)中枢镇静作用,利于消除紧张焦虑情绪。 问题:1、可以使用肾上腺素治疗心源性哮喘吗? 2、吗啡可以治疗肺源性哮喘吗? * 左心衰竭 肺水肿 肺换气功能降低 呼吸困难 CO2潴留 呼吸急促、表浅 精神紧张 (心源性哮喘) 吗啡 扩血管,降低前后负荷 降低呼吸中枢对CO2的敏感性 镇静 吗啡治疗心源性哮喘的作用机制 * 3、止泻: 急、慢性消耗性腹泻。常用阿片酊及复方樟脑酊。 细菌感染者应同服抗菌药。 * 2、耐受性和依赖性 停药致戒断综合征 除缩瞳和便秘外,其余效应均产生耐受性 存在交叉耐受性 1、副作用:眩晕,恶心,呕吐,便秘、排尿困难,胆绞痛, 呼吸抑制,体位性低血压。 【不良反应】 * * * 【耐受性与依赖性产生的原因】 ●耐受性产生原因: BBB中P糖蛋白表达增加
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