药学论文-以O2为氧化剂合成3,5-二取代-1,2,4-噻二唑的研究.doc

读万卷书 行万里路 PAGE 学号 *****药学院 本 科 生 毕 业 论 文 以O2为氧化剂合成3,5- 二取代-1,2,4 -噻二唑的研究 O2 as oxidant in the synthesis of 3,5-disubstituted-1,2,4-thiadiazole study 专 业 药物分析 年 级 2010 学生姓名 *** 指 导 教 师 *** 毕业论文完成单位 *** *** 二○一四 年 五 月 目录 摘要2 关键词2 TOC \o 1-3 \u 1 实验部分 PAGEREF _Toc6694 4 1.1 原料与仪器 PAGEREF _Toc3670 4 1.2 实验内容 PAGEREF _Toc28077 4 1.2.1 1,2,4- 噻二唑的合成 PAGEREF _Toc17961 4 1.2.2 条件优化 PAGEREF _Toc6815 4 1.2.3 底物拓展及活性测定 PAGEREF _Toc32555 5 2 结果与讨论 PAGEREF _Toc30893 6 2.1 结果 PAGEREF _Toc28649 6 2.1.1 条件优化测定结果 PAGEREF _Toc4957 6 2.1.2 底物拓展 PAGEREF _Toc12344 7 2.2 讨论 PAGEREF _Toc7159 39 2.2.1 条件优化讨论 PAGEREF _Toc18935 39 2.2.2 底物拓展讨论 PAGEREF _Toc938 39 3 结论 PAGEREF _Toc1322 41 4 参考文献 PAGEREF _Toc18384 41 以O2为氧化剂合成3,5-二取代-1,2,4-噻二唑的研究 【摘要】 1, 2, 4-噻二唑是很多具有生物活性化合物的核心骨架，因此其在药物化学中占有非常重要的地位。目的：这里，我们提出一个有效，绿色合成1,2,4-噻二唑的方法。方法：通过使用分子氧作为终端氧化剂，硫代酰胺在水中被碘催化氧化二聚合成1,2,4-噻二唑。结果：在优化的反应条件下，芳基硫代酰胺制备3,5 - 二芳基-1,2,4-噻二唑可获得优良产率；同时烷基硫代酰胺和被取代的硫脲也可以提供相应的1，2，4- 噻二唑产物。结论：通过该法合成1,2,4-噻二唑，不仅有效环保，而且操作简便，具有实用价值,值得提倡。 【关键词】1,2,4-噻二唑；硫代酰胺；水；氧气 O2 as oxidant in the synthesis of 3,5-disubstituted-1,2,4-thiadiazole study 【Abstract】1, 2, 4-thiadiazole has core skeleton of many biologically active compounds,so it occupies a very important position in medicinal chemistry .Object: Here, we present an efficient, green synthesis of 1,2,4-thiadiazole approach. Methods: Using molecular oxygen as a terminal oxidant , thioamides is oxidized dimerization by the iodine-catalyzed in water. Results: Under the optimized reaction conditions, aryl thioamides produced 3, 5-diaryl-1, 2, 4-thiadiazoles in good to excellent yields. Alkyl thioamides and substituted thioureas could also provide corresponding 1, 2, 4-thiadiazole products. Conclusion: Through the mothed which is about the synthesis of 1,2,4-thiadiazole,it is not only effective ,environmental protection; but also easy to operate an