非离子型表面活性剂HS15在药剂中的研究进展.pdf

PROGRESS IN PHARMACEUTICAL SCIENCES 2015,39 5 :370-375 370 ( ) 非离子型表面活性剂 HS 15 在药剂中的研究进展 1 1 2 1* 张蕾 ，訾鹏 ，高洁 ， 张灿 (1. 中国药科大学新药研究中心，江苏 南京 210009；2. 巴斯夫（中国）有限公司，上海 200137) ® [ 摘要 ] Kolliphor HS 15（HS 15）是一种新型注射用增溶剂，具有强大的增溶能力和优良的安全性，可用于提高药物的溶解度、促 进吸收以及增加生物利用度。综述 HS 15 在制剂中的应用、临床研究和基础研究进展，为其在药剂中的应用研究提供参考。 ® [ 关键词 ] Kolliphor HS 15；注射剂安全性；临床研究 [ 中图分类号 ] TQ423.2 [ 文献标志码 ] A [ 文章编号 ] 1001-5094（2015）05-0370-06 Research Progress of Nonionic Surfactant HS 15 in Pharmaceutical Preparations 1 1 2 1 ZHANG Lei , ZI Peng , GAO Jie , ZHANG Can (1.Center for Drug Discovery, China Pharmaceutical University, Nanjing 210009, China; 2.BASF (China) Co., Ltd., Shanghai 200137, China) ® [Abstract] Kolliphor HS 15 (HS 15) is a novel solubilizer for injections. With high solubilizing capacity and excellent safety, HS 15 has been used to increase drugs solubility, enhance absorption and improve bioavailability. This paper reviewed the applications of HS 15 in marketed formulations as well as the progress in related clinical investigations and basic researches so as to provide reference for its application in pharmaceutical formulations. ® [Key words] Kolliphor HS 15; safety of injection; clinical research ® ® Kolliphor HS 15，又名 Solutol HS 15，是由德国巴 的原始容器中，至少可保存 24 个月；③可耐受高温灭菌， 斯夫公司开发并上市的新型非离子型增溶剂和乳化剂， HS 15 水溶液可加热至 121 ℃灭菌，加热过程中可能出 由 15 mol 环氧乙烷和 1 mol 12- 羟基硬脂酸反应制得的 现相分离，但只要对热溶液进行搅拌即可使其复原。 15- 羟基硬脂酸聚乙二醇酯，已被德国药典、英国药