章合成下抗菌素.pptVIP

第一节  喹诺酮类药物(quinolones) 第一代 萘啶酸 第二代 吡哌酸 第三代 氟喹诺酮类 第三代 氟喹诺酮类 抗菌谱 广谱杀菌药 G+、G-、绿脓杆菌、支原体、衣原体、军团菌、结核菌、厌氧菌等 机 制 抑制G- 菌DNA回旋酶， 抑制G+ 菌拓扑异构酶Ⅳ 阻碍DNA复制而杀菌 可能的机制：抑制RNA及蛋白质合成；诱导菌体DNA错误复制；抗菌后效应 大肠杆菌的DNA螺旋酶： 2个A亚单位 ＋ 2个B亚单位 A亚单位：双链断开。 B亚单位：催化ATP水解，提供能量，前链后移。 A亚单位：封口 负超螺旋。 药物－DNA－酶 复合物。 ? 抑制断裂、再接功能 阻碍DNA复制 细菌死亡。 对人体拓朴异构酶Ⅱ影响很小 口服吸收较好，血药浓度较高 t 1/2 较长，3.5 ~ 7 h 血浆蛋白结合率低，组织穿透性好，分布广。可进入骨、关节、前列腺、脑（氧氟、环丙、培氟）达治疗浓度 主要经肝代谢，肾排泄差异较大 五、临床应用 1. 泌尿生殖道感染： 环丙沙星、加替沙星、氧氟沙星与?-内酰胺类同为首选药。用于前列腺炎、单纯性淋球菌性尿道炎或宫