头孢地尼分散片说明书.docVIP

来源快易捷药品网 【药品名称】头孢地尼分散片【商品名】希福尼【英文名】Cefdinir Dispersible Tablets【汉语拼音】Toubaodini Fensanpian【主要成分】本品主要成份为头孢地尼，其化学名称为:[6R-[6α，7β(Z)]]-7-[[(2-氨基-4-噻唑基)-(肟基)乙酰基]氨基]-3-乙烯基-8-氧-5-硫杂-1-氮杂二环[4．1．0]辛-2-烯-2-羧酸【化学结构式】【分子式】C14H13N5O5S2【分子量】395.42【性状】本品为淡黄色至黄色片。【药理毒理】药理作用抗菌作用对革兰阳性菌和革兰阴性菌有广范围的抗菌谱，特别是对革兰阳性菌中的葡萄球菌属，链球菌属等，比以往的口服头孢菌素有更强的抗菌活性，其作用方式是杀菌性的。对各种细菌产生的β-内酰胺酶稳定，对β-内酰胺酶的产生菌也具有优异的抗菌活性。作用机制作用机制为阻止细菌细胞壁的合成，对青霉素结合蛋白(PBP)1(1a,1bs)、2、3的亲和力强，但对不同细菌的活性部位有所差异。毒理研究在大鼠和犬等试验动物中对头孢地尼进行的急性和慢性毒性研究表明，头孢地尼可被很好耐受。未发现头孢地尼有致畸性和致突变性。【药代动力学】*血药浓度–6名健康成人一次空腹口服50、100、200mg(效价)头孢地尼时，约经4小时后可达到血药峰浓度，分别为0.64、1.11和1.74μg/ml，其血浆半衰期为1.6~1.8小时。–6名健康成人一次空腹和进食后口服100mg(效价)头孢地尼，约经4小时后，可达到血药峰浓度，分别为1.25、0.79μg/ml。进食后给药，其吸收稍有降低。–肾功能受损患者一次口服100mg(效价)头孢地尼，血浆半衰期延长与肾受损程度成正比。 肌酐清除率(mL/min) 编号 半衰期T1/2(小时) 曲线下面积AUC(μg·hr/mL) ≥100 3 1.66 2.76 51－70 1 2.41 10.74 31－50 3 2.92 7.48 ≤30 2 4.06 16.94 – 6名血液透析患者餐后一次口服100mg(效价)后，本品血浆半衰期延长近11倍。在相同的患者中餐后一次口服100mg(效价)头孢地尼，在血药浓度达峰值时血液透析4小时。进行血液透析者的半衰期缩短，约为不进行血液透析者的1/6，清除率为61%。 ? 未进行透析 进行透析 峰值浓度Cmax(μg/mL) 2.36 2.03 达峰时间Tmax(小时) 9.00 - 半衰期T1/2(小时) 16.95 2.76 曲线下面积AUC0－∞(μg·hr/mL) 69.05 30.18 清除率(%) - 61 *分布在患者痰液、扁桃体、上颌窦粘膜组织、中耳分泌物、皮肤组织和口腔组织等均有分布，尚不知是否在乳汁中有分布。*代谢人体血液、尿及粪便中未发现有抗菌活性的代谢产物。*排泄头孢地尼主要经肾脏排泄。*健康成人(空腹)口服50、100、200mg(效价)时，尿排泄率(0~24小时)约为26~33%，4~6小时的尿液峰值浓度分别为44.3、81.5和132μg/ml。*肾功能受损患者一次口服100mg(效价)头孢地尼，排泄缓慢，并与肾受损程度成正比。【适应症】对头孢地尼敏感的葡萄球菌属、链球菌属、肺炎球菌、消化链球菌、丙酸杆菌、淋病奈瑟氏菌、卡他莫拉菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、奇异变形杆菌、普鲁威登斯菌属、流感嗜血杆菌等菌株所引起的下列感染:*咽喉炎、扁桃体炎、急性支气管炎、肺炎；*中耳炎、鼻窦炎；*肾盂肾炎、膀胱炎、淋菌性尿道炎；*附件炎、宫内感染、前庭大腺炎；*乳腺炎、肛门周围脓肿、外伤或手术伤口的继发感染；*毛囊炎、疖、疖肿、痈、传染性脓疱病、丹毒、蜂窝组织炎、淋巴管炎、甲沟炎、皮下脓肿、粉瘤感染、慢性脓皮症；*眼睑炎、麦粒肿、睑板腺炎【用法用量】用水分散后口服或直接吞服。成人服用的常规剂量为一次100mg(效价)，一日3次。儿童服用的常规剂量为每日9~18mg(效价)/kg，分3次口服。可依年龄、症状进行适量增减。【不良反应】在使用本品治疗的13,715名患者中，有354例(2.58%)不良反应(包括实验室数据异常)的报告。主要不良反应为消化道症状(110例，0.80%)，如腹泻或腹痛；皮肤症状(31例，0.23%)，如皮疹或瘙痒。主要的实验室数据异常包括谷丙转氨酶(126例，0.92%)和谷草转氨酶(89例，0.65%)升高；嗜酸性粒细胞增多(41例，0.30%)。1.临床不良反应 ? 0.1%≤发生率5% 发生率0.1% 发生率不详 ? 过敏 皮疹 荨麻疹、瘙痒、发热、水肿 红斑 血液学 嗜酸性粒细胞增多 中性粒细胞减少 ? 肾脏 ? 血尿素氮升高 ?