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中国医科大到学附属第一医院医科大学孙英贤
Vernakalant (RSD-1235)特点 心房高选择性 兼具钾及钠通道的阻断剂 目前FDA已批准其用于急性房颤的转复 禁忌症： 近期发生的心肌梗死 进展的充血性心力衰竭 阻塞性心脏疾病 低血压 Vernakalant 延长心房不应期 ——人EP检查：100bpm起搏 4 mg/kg 100 bpm pacing * 0 10 20 30 40 AERP VERP Change from Baseline (msec) * P0.05 vs. baseline Dorian et al. J Cardiovasc Pharmacol 2007 Vernakalant 多重钾离子通道阻断 ——针对心房复极 0 100 200 300 400 ms IKur IKr Ito IKACh 0 mV Current IC50 (μM) Ito 5-30 IKur 3-13 IKACh 10 IKr 7-21 IKs 100 IK1 100 Fedida et al. J Cardiovasc Electrophysiol 2005 For AF 7 days Odds of conversion=24 (95% CI, 7-84) Conversion rates for AF 7 days and AFL: 8% and 2.5% Vernakalant: ACT 1 Phase 3 cardioversion study N=226, AF 3 h-7 d N=116, AF 3-45 d N=62, AFL RSD1235 3 + 2 mg/kg vs placebo 1o EP: cardioversion within 90 min 0 20 40 60 80 100 0 20 40 60 Time (min) AF Termination (%) Vernalkalant (n=145) Placebo (n=75) 52% 4% Roy D, et al. Circulation 2008, 117:1518-25 No drug related torsades de pointes ACT II Atrial arrhythmia Conversion Trial II 主要目的： 评价外科CABG及瓣膜术后患者应用 vernakalant 转复房性心动过速(AFL/AF)的成功率 ACT IV 167patients 51%,14mim 转律后窦性心律维持率 Patients, % AF/AFL (n=48) *随访给予中央心电监护心电图波形回顾. 34/48 34/48 71% 71% 0 10 20 30 40 50 60 70 80 24 Hours 7 Days Vernakalant（3mg/kg） 房颤持续时间较短的患者（3h-7d）Vernakalant与安慰剂相比转复房颤的成功率为52% ：4% 房颤持续时间较长的房颤（8d-45d）其转复率明显下降，与安慰剂比成功率为8%：0% 外科CABG及瓣膜术后患者应用 vernakalant 转复房性心动过速(AFL/AF)的成功率与安慰剂相比为：45%：15% 样本量小有待进一步循证医学证据 多非利特 只作用于快激活的延迟整流钾电流（IKr） 转复房颤效果差15-19% 减少新发房颤，并增加原有房颤转复成功率 口服给药，剂量依赖 致心律失常，尖端扭转性室速。服药一周内 阿齐利特 同时阻断延迟整流钾电流的慢激活（IKs）及快激活（IKr）成分 无逆向使用依赖性，抗心律失常作用不会随心率增加而丧失 具有良好的安全性和耐受性 尖端扭转性室速发生率低 伊 布 利 特 ——多通道阻断剂 伊布利特抑制复极时快速激活延迟整流性K+外流（Ikr）。Ikr是细胞复极的主要离子流 伊布利特促进平台期缓慢Na＋内流 伊布利特促进L型Ca2+通道介导的Na+内流 延长动作电位时程、QTc间期及有效不应期 J Pharmacol Exp Ther, 1998；286(1): 9-22 Cardiovasc Pharmacol, 1995；25, 336-340 细胞电生理作用 心脏电生理作用
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