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* 独特药代，铸就“简单有效” —解读希舒美?在临床中的治疗优势 * 目录 从PK/PD看，希舒美?与传统抗菌药物和仿制品的差异 希舒美在急诊科的应用 * 希舒美?与传统大环内酯类的差异 —分子结构差异 希舒美?的化学结构与大环内酯类的红霉素相似，不同之处在于其大环内酯环9a位置上插入了一个甲基化的氮原子。 通过这样的化学修饰，显著地改变了这些药物的化学、微生物学及药物动力学特性 CH3 OH O CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 OH OCH3 CH3 CH3 H3C H3C N O O O O HO N(CH3)2 HO HO O 希舒美? CH3 OH O CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 OH OCH3 CH3 CH3 CH3 O O O O O HO N(CH3)2 HO HO O CH3 红霉素 * 希舒美?增强了抗菌活性，如流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、肺炎链球菌等，适合于经验性治疗社区获得性呼吸道感染 在体内体外，希舒美?能有效覆盖的病原体 革兰阳性需氧菌 革兰阴性需氧菌 其他病原体 金葡菌 无乳链球菌 肺炎链球菌 化脓性链球菌 流感嗜血杆菌 卡他莫拉菌 淋病奈瑟菌 杜克雷嗜血杆菌 沙眼衣原体 肺炎衣原体 鸟分支杆菌 胞内分支杆菌 肺炎支原体 Schentag JJ, Ballow CH Tissue-directed pharmacokinetics Am J Med. 1991;91(3A):5S-11S . 希舒美?与传统大环内酯类的差异 —增强了抗菌活性 * 在胃内PH范围内，希舒美?比大环内酯类传统品种红霉素的稳定性高300倍1 这种高度稳定性反映在希舒美? 500mg单剂口服后的生物利用度可达37%。而相比之下，红霉素的生物利用度大约为25%2 与红霉素相比，希舒美?胃肠道反应显著减少3 1 Fiesa EF, Steffen SH. Comparison of the acid stability of azithromycin and erythromycin. J Antimicrob Chemother 1990;25(Suppl A):39-47. 2 Foulds G, Shepard RM, Johnson RB. The pharmacokinetics of azithromycin in human serum and tissues. J Antimierob Chemother 1990;25 (Suppl A):73-82. 3 Swainston Harrison T, Keam SJ. Azithromycin extended release: a review of its use in the treatment of acute bacterial sinusitis and community-acquired pneumonia in the US. Drugs. 2007;67(5):773-92 希舒美?与传统大环内酯类的差异 —降低胃肠道反应 * 希舒美?与其他抗菌药物相比 —在多型核白细胞中，细胞内外比最高 浓度 (?g/mL) 197.0 19.7 ± 2.7 0.1 泰利霉素 0.16 1.6 ± 0.2 10.0 青霉素 G 12.0 54 ± 10.5 4.5 莫西沙星 4.8 28.8 ± 4.8 6.0 左氧氟沙星 6.2 24.8 ± 4.8 4.0 环丙沙星 517.0 51.7 ± 4.3 0.1 希舒美? 内/外比例 * 细胞内 细胞外 药物 *孵育1小时 Mandell GL, Coleman E. AAC. 2001;45:1794-1798. 上述实验药物与5×106 PMN/ml 37℃共同孵育1小时后测定的结果。加入的实验药物浓度是依据各种药物说明的常规使用剂量后人类血清所达的药物峰浓度值所决定的，具体如下：希舒美?0.1 mg/ml, 环丙沙星4 mg /ml, 左氧氟沙星6 mg/ml,莫西沙星 4.5 mg /ml,青霉素G 10 mg/ml。 研究背景：一项体外研究评估中性粒细胞对几种抗生素的转运以及这些药物在人中性粒细胞中的浓度。 * 希舒美?与其他抗菌药物相比 —独特的转运机制，确保感染组织中高浓度 在感染部位释放出希舒美? A A A A 希舒美?在吞噬细胞中浓集 A A A A A A A 吞噬细胞携带希舒美?并 向感染部位运送... Schentag JJ, Ballow CH.Tissue-directed pharmacokinetics Am J Med. 1991;91(3A):5S-11S A = 希舒美? 感染的组织 病原菌 * 25
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