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3 )clearance, CL(清除率) The volume of plasma cleared of drug per unit time is known as the clearance. (total body clearance )。 CL总=CL肝+CL肾+CL其它 4) elimination half life, t1/2 (消除半衰期) The time taken for the plasma concentration of drug to fall to half of its original value. 2、reflect the drug elimination, after 5 t1/2 , the elimination of drug is above 96% 反映体内药物消除的情况 significance of t1/2 (意义): 1、 establish the administration interval (确定给药间隔 ) 3、forecast the time of reaching the steady state concentration (预测达到坪值的时间4~5 t1/2 ) 4、test liver and renal function indirectly (检测肝肾功能) 思考 某一催眠药, t1/2为1个小时,一次给药100mg后,患者立即入睡,当病人醒来时,血中浓度12.5mg,请问其睡了几个小时?如果增加100mg能多睡几个小时? 100mg 50mg 25mg 1h 12.5mg 1h 1h ? 4)steady-state concentration of multiple dose , Css) 等量等间隔 多次给药经4~5个t1/2血药浓度稳定在某一水平 Css, (坪值)。 1、消除药量与吸收药量相等。 2、水平波动,在有效和中毒浓度之间; 3、坪值波动与每次剂量和给药间隔成正比。 4、达坪时间与半衰期成正比。 5、首剂加倍立即达坪。 特点: T 1/2数 累积量 1 50%A0 2 75 %A0 3 87.5 %A0 4 93.8 %A0 5 96.9 %A0 6 98.4 %A0 1、名词解释: 1)first-pass elimination 2) redistribution 3) bioavailability 4) elimination half-life 5) first-order elimination kinetics 6) zero-order elimination kinetics 1、何谓肝药酶诱导剂、肝药酶抑制剂? 在实际用药中有何意义? 2、何谓半衰期、坪值?有何临床意义? 3、列举重要的药动学参数: F T1/2 Vd CL 4、简述药物消除类型及特点 想一想 Chapter 2 pharmacokinetics Pharmacokinetics Pharmacokinetics studies drug disposition (处置) and the way the body affects(影响) the drug with time, i.e. the factors(因素) that determine(决定) its absorption, distribution, metabolism and excretion. §2 药物的体内过程 一 、 absorption(吸收) (一)吸收途径 (routes of absorption) 药物从给药部位进入血液循环的过程。 Absorption is the movement of a drug from its site of administration into the blood stream. 1、消化道吸收 (absorption from
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