第14章肾上腺皮身质激素及性激素.pptVIP

14.1.1 甾体的结构和立体化学 甾类药物的合成 甾类药物的获得： 动物脏器提取法----已成为历史 全合成法-----仅限于个别化合物 常用方法： -仿生合成，如黄体酮模仿体内方法，通过17步反应得到 -以植物皂甙为原料的半合成法 -全合成法 治疗肾上腺皮质功能紊乱、自身免疫性疾病、变态反应性疾病。 皮质激素的副作用，长期使用皮质激素使水盐代谢紊乱、负氮平衡、加重感染引起并发症。 化学结构改造 提高药物的选择性，加强糖皮质激素作用，减少和消除盐皮质激素作用 14.3 雄性激素和同化激素 内源性雄激素是由胆固醇作起始物在睾丸和肾上腺皮质内合成。 雄性激素具有雄性活性和蛋白同化活性。 -雄性副性征。 -促进蛋白质合成。 雄性激素促进男性性器官及副性征的发育、成熟，对抗雌激素抑制,抑制子宫内膜生长及卵巢,垂体功能。临床上用于内源性激素分泌不足的补充治疗； 具有蛋白同化作用。促进蛋白质合成和骨质形成,刺激骨髓造血功能,以及蛋白质代谢,从而使肌肉增长,体重增加。 对雄性激素的结构改造发展了蛋白同化激素，雄性激素的副作用减小。临床上用于治疗病后虚弱；营养不良；消耗性疾病等 雄性激素的构效关系 5α-雄甾烷是雄激素的基本结构，甾类骨架是必须的。 17β-羟基对雄性激素的活性是重要的。17?-烷基具有口服活性。 3-酮