第十四章中药和其制剂分析概论.ppt

第十四章 中药及其制剂分析概论 以中药为原料，按照中医药学理论基础配伍、组方，根据药典和制剂规范，以一定制备工艺和方法制成一定剂型的药物制剂，称为中药制剂。中药制剂一般又称为中成药。 由于影响中药制剂质量的因素很多，因此，控制中药制剂的质量应该按照GMP的要求，从药品生产的各个环节以及销售、使用等过程加以全面控制，才能确保药品的质量。 同时由于中药制剂的组成十分复杂，一般需要经过提取、纯化等预处理过程以排除干扰组分的干扰，有效成分的含量一般较低，因此要求检验方法有较高的灵敏度。 3.注射剂 中药注射剂系指从药材中提取的有效物质制成的可供注人人体内的灭菌溶液或乳状液，以及供临用前配成溶液的无菌粉末或浓溶液。 粒度 ＞1号筛 ＜4号筛 ≤8%(左右轻轻往返3分钟) 溶化性 装量差异: 单剂量包装 同丸剂 多剂量包装 最低装量检查法(附录) 平均装量≥标示装量 每个装量≥限量% 4、片剂 药材提取物加药材细粉或药材细粉与适宜辅料混匀压制而成的园片状或异形片状的制剂，分为浸膏片、半浸膏片和全粉片。 检查项目 重量差异 崩解时限 微生物限度 原粉片≤30′ 浸膏片≤1h 薄膜衣片≤1h 5、胶囊剂 硬胶囊剂 软胶囊剂 肠溶胶囊剂 检查项目 水分 装量差异 崩解时限 微生物限度 三、中药及其制剂分析中待测成分的提取分离与纯化方法 （一）提取方法 1、萃取法 利用溶质在两种互不相溶的溶 剂中溶解度的不同，使物质从一种 溶剂转移到另一种溶剂中，将测定 组分提取出来的方法 正丁醇 —— 用于皂苷类 醋酸乙酯 —— 用于黄酮类 氯仿 —— 用于生物碱类 乙醚、石油醚 —— 用于挥发油 （1）萃取溶剂的选择 （2）水相pH的选择 酸性成分—— 比其pKa低1～2个pH单位 碱性成分—— 比其pKa高1 ～ 2个pH单位 （3）仪器和提取次数 （4）酒剂和酊剂——先挥去乙醇 （5）防止和消除乳化 分液漏斗 鉴别——1次 含量测定—— 3 ～ 4次 * 第一节 概述 一、中药及其制剂分析的特点 中药是以中医药学理论表述其性味、功效和使用规律，并且按中医药学理论指导其临床应用的传统药物。 二、中药及其制剂的分类与质量分析要点（一）中药特点 1.中药市场混乱 同物异名 同名异物 贯众（30多种，鳞毛蕨科、蹄盖蕨科、紫萁科、乌毛蕨科） 同物异名现象严重： 重楼为百合科Paris polyphylla Smith. 的根茎又名七叶一枝花、蚤休、草河车。 拳参为蓼科Polygonum bistra L.的根茎又名草河车。 2.中药材质量的不稳定性 生长环境、采收季节及部位差异 GAP 中药材生产质量管理规范 麻黄 东北→西北（-）麻黄碱含量↑ （+）麻黄碱含量↓ 丹参酮 11、12月份含量最高 薄荷脑 秋季叶变黄时含量最高 水苏碱 营养期含量最高 益母草 益母草碱 营养期含量最低 不同部位人参皂苷的含量 重量比(%) 总皂苷含量(%) 周皮 6.9 2.60 韧皮 46.6 3.04 木质部 46.5 0.31 五倍子 鞣质（＞70%） 槐米 芦丁（＞20%） 长春花 长春新碱（百万分之一） 美登木 美登木碱（千万分之一） 3.各种有效成分在中药中含量相差悬殊 4.成分复杂，而且大多数中药的有效成分尚不十分清楚。 中药药效的发挥是多种成分 协同作用的结果，因此应从整体 上来控制中药的质量。 鞣质 地榆（止血） 其他（无药效） 有效← →无效 5.同一成分在不同药材中的药理作用不同 6.制剂工艺不同，有效成分的量也不同 例 三黄泻心汤干浸膏 有效成分与浓缩干燥方法的关系(%) 常压 减压 逆浸透 成分 浓缩 浓缩 喷雾 大黄酸葡萄糖苷 41.1 51.6 96.8 小檗碱 34.5 37.5 94.5 黄连碱 6.3 12.0 93.7 黄岑苷 77.4 77.6 98.5 7.剂型繁多，辅料干扰大 丸、散、片、锭、合、酒、酊、膏、露、茶、栓、颗粒、糖浆等。 针对不同的剂型，采