肺癌-Apatinib 2例-同济大学附属上海肺科医院.pdfVIP

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2019-01-07 发布于河北
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肺癌-Apatinib 2例-同济大学附属上海肺科医院

既往4线治疗以上晚期NSCLC患者：一项阿帕替尼疗效和安全性观察性研究同济大学附属上海市肺科医院肿瘤科任胜祥阿帕替尼作用机制  高度选择性VEGFR-2抑制剂阿帕替尼分子式  通过抗肿瘤血管新生发挥抗肿瘤作用  细胞毒作用低，体外多种肿瘤细胞及正常细胞增殖抑制IC5010 μM 阿帕替尼体外对VEGFR-2激酶活性产生高度、选择性抑制 IC50 （nM ）激酶阿帕替尼索拉菲尼舒尼替尼帕唑帕尼阿西替尼 VEGFR-1 70 -- 2 10 1.0 VEGFR-2 1 90 9 30 0.1 VEGFR-3 -- -- 17 47 -- PDGFR-β 537 -- 8 84 28.6 c-kit 420 68 -- 74 9.8 FGFR-1 10000 580 -- -- -- FLT-3 -- 58 -- -- -- 阿帕替尼对肺癌的抗肿瘤活性人肺癌A549裸鼠移植瘤对照 10 YN968D1 50mg/kg YN968D1 100mg/kg ） 8 YN968D1 200mg/kg V T PTK787 200mg/kg R （ 6 积体瘤 4 阿帕替尼肿对 200 mg/kg 相 2 0 阿帕替尼体内抗肿瘤作 0 2 4 6 8 10 12 14 16 18 20 时间（天）用强人肺癌NCI-H441裸鼠移植瘤 18 对照注：A549、NCI-H441为 16 YN968D1 100mg/kg YN968D1 200mg/kg ） 14 AMG706 100mg/kg