基于天然产物tetr阳amic acids的新型除没草剂的设计 合成及生物活性研究.docx

中文摘要中文摘要 中文摘要 中文摘要 Tetramic acid(2，4．吡咯烷二酮)广泛存在于许多天然产物结构中，早在二十世 纪初就为人们所熟知。植物毒性研究显示：该类天然产物不仅对光合自养型生 物如蓝藻、绿藻等表现出植物毒性，还对包括杂草和农作物在内的许多高等植 物表现出植物毒性。因此，本论文以此类天然产物为先导进行了新型除草剂的 创制研究。 (1)为了研究L．Tenuazonic acid(TeA，3．乙酰基一5．仲丁基．2，4一吡咯烷二酮) 结构中4位取代基对除草活性的影响，本论文结合3一取代氨基一2一氰基丙烯酸酯 类化合物的结构特点设计合成了一系列4．氨基取代的tetramic acid类衍生物。生 物活性研究显示该类化合物不表现或者只表现出弱的除草活性，这说明B．三酮 结构对除草活性起着重要的作用，不能轻易变动。 (2)有关1，3．环己二酮类除草剂(如磺草酮和甲基磺草酮)和吡咯烷2，4．二酮 类化合物的除草活性研究表明：并存的三酮结构和苯甲酰结构对除草活性起着 重要的作用。为了进一步研究其重要性及苯环上取代基电子效应对活性的影响， 本论文设计合成了一系列N-烷基．2，4．哌啶二酮类化合物。生物活性研究显示当3 位苯甲酰基中苯环上的取代基发生变化时，除草活性发生显著变化。这说明除 草活性不仅与苯环上取代基的电子效应有关，还与取代基的种类有关。特别值 得一提的是，优化出的高