常用头孢类抗菌药物间的比较.pptVIP

各医疗单位管理层与执行者之间“政”出多门,难以实施。医、药、护间责任不明,皮试液谁配、谁保存?医患间更是矛盾重重,皮试结果判断是否准确?医患间相互指责,甚至诉诸法律。???? 要不要做?全国各医疗单位极不统一,有的做,有的不做,有的是部分要做。有的用青霉素皮试液代替所有头孢菌素,有的选用一种头孢菌素(如头孢唑啉)皮试液代替所有头孢菌素,也有的就用某种头孢菌素的原液做,浪费极大。???? 皮试液的浓度多大?全国也不一致,低者每毫升含200 μg,高者含500 μg,每次皮内注射0.1 ml(实际用量为20~50 μg)。而国外在需要做时低者每毫升含1000 μg,高者含3000 μg,每次0.05 ml(实际用量50~150 μg)。国内外皮试液浓度相差3~5倍。???? 此外,假阳性或假阴性有多少?皮试液如何保存?能保存多久?患者再次用药,间隔多久需要重做或不做?换了批号怎么办?目前都存在争议。???? 总之,上述每个问题都缺乏循证依据。那么,皮试准确吗?其结果有意义吗?就此问题,笔者提出几点看法供大家讨论和思考,期望头孢菌素皮试不再是困挠临床的一大难题。 中国药典委员会主编的2005年版《临床用药须知》(下简称《须知》)和2004年卫生部、国家中医药管理局、总后卫生部联合发布的《抗菌药物临床应用指导原则》(下简称《指导原则》)两个重要文件中,明确指出应用头孢菌素类抗生素无需皮试,但要求在“用本品前,须详细询问患者先前有否对头孢菌素类、青霉素类或其他药物过敏史”。 常用头孢类抗菌药物间的比较 宁夏医科大学总院国家卫计委临床药师培训基地 抗感染专业 于鑫 2015.10.16 文献阅读报告 头孢类抗生素的应用地位[1] 抗菌谱广 抗菌效果好 作用稳定 组织体液浓度高 不良反应程度轻 头孢菌素广泛应用于临床 应用程度加深 细菌耐药率 不良反应增多 如何合理使用头孢类抗生素？ 呼吸系统 皮肤组织系统 泌尿系统等部位感染 术后围手术期感染 不良反应 药动学特征 抗菌谱 常用头孢类抗菌药物 头孢菌素作用机制及耐药机制 作用机制[2]： --抑制细菌细胞壁的合成 --作用靶位：转肽酶 耐药机制[2]： --细胞壁通透性降低 --与PBPs亲和力与结合率降低 --产生β-内酰胺酶 --细菌自溶酶缺乏? 头孢菌素类抗生素是目前临床上应用最广泛的一类抗生素，按其抗菌性能分四代[3]： G+ G- 酶 绿脓 厌氧菌 肾毒性 Ⅰ代：++++ + 不稳定 无效 - ++ Ⅱ代：+++ ++ 稳定 无效 + + Ⅲ代：+ +++ 稳定 有效 + ± Ⅳ代：++ ++++ 稳定 有效 + ± R1 抗菌活性 药代特征 R2 抗菌活性 药代特征 对酶稳定性 C-3：甲基，活性降低 C-7：α-氨基，易被β-内酰胺酶水解 C-7：:α-亚胺甲氧基，对β-内酰胺酶的抗性增强 C-7：侧链上引入氨基噻二唑基， C-3：侧链上带正电荷的季氮，四代头孢的 抗革兰阴性菌的活性要优于前几代[4] 我院常用头孢类抗菌药物 头孢替唑 头孢唑林 头孢替安 头孢呋辛 头孢他啶 头孢唑肟 头孢哌酮 头孢曲松 头孢吡肟 头孢一代 头孢二代 头孢三代 头孢四代 第一代头孢菌素[3] 特点：多为半广谱抗生素，耐青霉素酶 对G+菌(包括耐青霉素的金黄色葡萄球菌)相当有效 对G-菌产生的β-内酰胺酶的稳定性较差 大肠埃希菌 奇异变形菌 流感菌 伤寒杆菌 痢疾杆菌 应用：耐青霉素金黄色葡萄球菌 其他革兰阳性菌感染 G-菌 一定活性 头孢唑林 头孢替唑 G+球菌 ++++（除肠球菌属、耐甲氧西林葡萄球菌属外） +++（产酶或不产酶） 肺炎链球菌 ++++ +++ 溶血性链球菌 ++++ +++（B组） G-杆菌 优于其他第1代头孢菌素 ++ 组织浓度高部位 胆汁中的浓度高； 胸水、腹水、心包液、滑囊液高浓度。 肾脏最高 静注1g后血药浓度峰值 185mcg/ml 74ug/ml 蛋白结合率 74%-86% 86% 消除半衰期 1.5-2h 0.64-1.5h 血脑脊液屏障 不透过 脑脊液少量分布 排泄 肾脏 肾脏 第二代头孢菌素[5] 特点：抗β-内酰胺酶性能强，抗菌谱广。 对G+菌：二代<= 一代 对G-菌较强： 大肠埃希菌 奇异变形菌