第3章抗微一生物药物.ppt

学习目标 一、基本概念 抗菌药物体外抑菌试验 二、抗菌药物作用机制 1.增加细胞膜的通透性 2.干扰细菌细胞壁的合成 3.抑制核酸的合成 4.抑制细菌叶酸的代谢 5.抑制细菌蛋白质的生物合成 1．增加细胞膜的通透性 1．增加细胞膜的通透性 2．干扰细菌细胞壁的合成 5. 抑制细菌叶酸的代谢 四、细菌对抗菌药物的耐药性产生机制 1.改变药物作用的靶位 2.降低细胞膜的通透性 4. 主动转运泵作用 5. 细菌改变代谢途径 细菌通过产生大量的对氨苯甲酸（PABA），或直接利用叶酸生成二氢叶酸对磺胺药的耐药。 三、抗菌药物的分类 1. ?-内酰胺类抗生素 2. 氨基糖苷类抗生素 3. 大环内酯类抗生素 4. 四环素类抗生素 5. 林可胺类抗生素 6. 多肽类抗生素 7. 人工合成抗菌药 1. ?-内酰胺类抗生素 青霉素类：青霉素G钠（钾）、氨苄西林、阿莫西林、苯唑西林 头孢菌素类：~氨苄、~噻呋 β-内酰胺酶抑制剂：克拉维酸（棒酸）、舒巴坦（青霉烷砜） 2. 氨基糖苷类抗生素 链霉素 卡那霉素 丁胺卡那霉素 庆大霉素 新霉素 大观霉素 安普霉素 妥布霉素 3. 大环内酯类抗生素 红霉素 泰乐菌素 北里霉素 替米考星 4. 四环素类抗生素 土霉素、 四环素、 金霉素、 多西环素 （强力霉素） 5. 林可胺类抗生素 林可霉素， 克林霉素。 6. 多肽类抗生素 多黏菌素B、 多黏菌素E、 杆菌肽、 维吉尼亚霉素、 恩拉霉素 7. 人工合成抗菌药 ⑴ 喹诺酮类：诺氟沙星、环丙沙星、恩诺沙星、培氟沙星、达氟沙星、沙拉沙星、二氟沙星 7. 人工合成抗菌药 ⑵ 磺胺类药物：磺胺嘧啶SD、磺胺二甲嘧啶SM2、磺胺对甲氧嘧啶SMD、磺胺间甲氧嘧啶SMM、磺胺噻唑ST、磺胺甲噁唑SMZ、磺胺脒SM、磺胺嘧啶银SD-Ag等 7. 人工合成抗菌药 ⑶ 酰胺醇类药物（氯霉素类药物）:甲砜霉素、氟苯尼考 一、β-内酰胺类抗生素 一、 ?-内酰胺类抗生素 常用药物： 青霉素G钠（钾） 氨苄西林 苯唑西林 羟氨苄青霉素 头孢氨苄 β-内酰胺酶抑制剂 （一）青霉素类抗生素 对革兰氏阳性菌的抗菌活性稍弱于青霉素G。 对革兰氏阴性菌作用与四环素类相似或略强，但不及庆大霉素、卡那霉素和多黏菌素。 对耐青霉素的金黄色葡萄球菌和绿脓杆菌无效。 （二）头孢菌素类抗生素 各代头孢菌素的特点 （三）β-内酰胺酶抑制剂? 本身没有或有较弱的抗菌活性，常与β-内酰胺类抗生素合用，增强后者疗效。 优立新：舒巴坦和氨苄西林 舒巴哌酮：舒巴坦和头孢哌酮 二、氨基糖苷类抗生素 二、氨基糖苷类抗生素 二、氨基糖苷类抗生素 三、 大环内酯类抗生素 常用药物： 红霉素 吉他霉素 （北里霉素） 泰乐菌素 替米考星 三、大环内酯类抗生素 三、大环内酯类抗生素 三、大环内酯类抗生素 三、大环内酯类抗生素 三、大环内酯类抗生素 大环内酯类抗生素 四、四环素类抗生素 为广谱抗生素，速效抑菌剂。 对多数G+和部分G-、四体有效，对绿脓杆菌无效。可干扰青霉素的抗菌作用。 抗菌活性：多西环素金霉素四环素土霉素 连续低浓度投药可促进动物生长。 四、四环素类抗生素 六、四环素类抗生素 五、林可胺类抗生素 六、 多肽类抗生素 常用药物：多黏菌素E、杆菌肽、维吉尼亚霉素和恩拉霉素等。 一、喹诺酮类药物 适应症广。 与大多数抗菌药物间无交叉耐药现象。 内服生物利用度较高，半衰期较长。 对许多细菌可产生抗菌后效应作用。 一、喹诺酮类药物 可产生消化系统、中枢神经系统的不良反应。 对幼龄动物关节软骨有一定损害。 可引起过敏反应。 与金属阳离子药物和饲料添加剂合用可发生螯合作用。 肝药酶诱导剂可降低抗菌活性。 要有足够疗程；长期应用可产生耐药。 八、氟喹诺酮类药物 药物的相互作用： 与金属阳离子药物合用可发生螯合作用。 碱性药物可使本类药物的吸收减少。 与利福平、氯霉素有拮抗作用。 八、氟喹诺酮类药物 常用喹诺酮类药物 常用药物： 磺胺嘧啶 磺胺二甲嘧啶 磺胺噻唑 磺胺异噁唑 磺胺对甲氧嘧啶 磺胺间甲氧嘧啶 磺胺脒 磺胺嘧啶银 高度敏感：链球菌、肺炎球菌、沙门氏菌、化脓棒状杆菌 敏感：葡萄球菌、变形杆菌、巴氏杆菌、大肠杆菌、产气夹膜梭菌、炭疽杆菌 较敏感：放线菌、衣原体和某些原虫 不敏感：支原体、螺旋体、结核杆菌、立克次体 二、磺胺类药物 其代谢产物易在泌尿道中析出结晶，应同时给予碳酸氢钠以碱化尿液。 长期大剂量应用可引起肠道菌群失调 细菌易产生耐药，与同类药之间有交叉耐药，与其他抗菌药之间无交叉耐药。 抑制免疫系统、造血系统 ①连续使用不要超过5d，选用含有增效剂的磺胺类药物。 ②在治疗肠道