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表面活三性剂201301
表面张力的产生 Water striders are light (like ants) thus don’t “break” surface Soap! SDS (sodium dodecyl sulfate, minus the Na+) water happy, SDS happy tension reduced We now have COMPLETE POWER OVER WATER STRIDERS!!! 阴离子表面活性剂 肥皂类: 高级脂肪酸的盐, 通式: (RCOO —)n Mn+ 良好的乳化性能和油分散能力,但易被酸破坏,一般供外用 阴离子表面活性剂 硫酸化物:硫酸化油和高级脂肪醇硫酸酯类RO-SO3-M+ 乳化性很强,且较稳定。主要用作软膏的乳化剂,也用于片剂等固体制剂的润湿或增溶 磺酸化物: R - SO3- M+ 3.聚氧乙烯型:Myrij(长链脂肪酸酯); Brij (脂肪醇酯) 乳化剂 助悬剂、分散剂和反絮凝剂 润湿剂 增溶剂 起泡剂和消泡剂 去污剂 胶束增溶体系是热力学稳定体系也是热力学平衡体系。 最大增溶浓度(maximum additive concentration, MAC):当表面活性剂用量为1 g时增溶药物达到饱和的浓度即为~。 1. 增溶体系:溶剂、增溶剂和增溶质 (三元相图) 2. 增溶机理:胶束 3. 影响增溶作用的因素: 增溶剂的性质: 同系物中碳链↑ 增溶量↑ 加入顺序:增溶剂+增溶质增溶剂+水 增溶剂的用量:三元相图 增溶质的性质:如分子量、结构、组成 4. 药物增溶后的稳定性: 胶束表面的性质、结构和胶束缔合体的反应性 药物本身的降解途径 环境pH值 离子强度 e.g.:青霉素的酸降解,阳离子/非离子抑制,而被阴离子催化。 (2)表面老化(Surface ageing) 表面活性剂溶液从开始发生表面吸附到取得恒定表面过剩浓度或稳定表面张力的时间过程和程度。如图所示。 At low surfactant concentrations: The hydrocarbon chains of surfactant molecules adsorbed in the interface lie nearly flat on the water surface. 油相在处方中占%为:35+1+1=37% 各油相所需HLB值如下: 液体石蜡 35/(35+1+1)=0.946 0.946x(10~12)=9.46~11.35 羊毛脂 1/37=0.027; 0.027x15=0.41 十六醇 0.027x13=0.35 则各油共需HLB值: (9.46~11.35)+0.41+0.35=10.22~12.11 离子型表面活性剂的溶解度随着温度升高而变化,当温度升高到某一温度时,其溶解度急聚增加,该温度就是Krafft 点。 Krafft点离子表面活性剂的特征值,也是表面活性剂应用的温度下限,或者说,只有在温度高于Krafft点时表面活性剂才能更大程度地发挥作用。 e.g.:SDS-Na (8℃) 十二烷基磺酸钠(70℃),在室温下,,,? 昙点(cloud point):对于聚氧乙烯型(PEG型)非离子表面活性剂溶液,升高温度至一定程度时,表面活性剂溶解度急剧下降和析出,溶液出现混浊的现象就称为起昙(clouding formation) ,此时的温度就称为~ Tween类产生昙点的原因是温度升高,聚氧乙烯链与水之间的氢键断裂,水合能力下降,溶解度因而减小,溶液变浑浊,冷却时氢键重新形成,又澄明。 在昙点温度时,聚氧乙烯型非离子表面活性剂增溶空间 ,增溶能力 。 但很多聚氧乙烯型表面活性剂在常压下观察不到昙点。 表面活性剂相互间或与其他化合物的配合使用称为复配。 在表面活性剂的增溶应用中,如果能选择适宜的配伍,可↑↑增溶能力,↓表面活性剂的用量。 (一)与中性无机盐的配伍 1. 增加烃类增溶质的增溶量。(反离子结合率高,降低CMC) 2. 降低极性物质增溶量。 3. 离子表面活性剂盐析(salt out),对非离子表面活性剂影响较小。 4. 由于吸附使溶液中表面活性剂浓度下降;或与荷相反电荷的某些固体物质形成不溶性复合物。 (二)有机添加剂 长链
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