药物代谢史动力学.pptVIP

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2019-01-11 发布于福建
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药物代谢史动力学

第三章药物代谢动力学 Pharmacokinetics;;? 滤过 Filtration;? 简单/被动扩散 Simple/Passive diffusion;酸性药 (Acidic drug): HA ? H+ + A– 碱性药 (Alkaline drug): BH+ ? H+ + B;? 载体转运 Carrier-mediated transport;二、药物的体内过程;Fick扩散律 (Fick’s Law of Diffusion) ;不同给药方式下的血药浓度变化;? 分布 (Distribution) ;血浆蛋白结合 (Plasma protein binding);血脑屏障 (Blood-brain barrier, BBB);? 代谢/生物转化 (Metabolism/Biotransformation) ;酶催化反应类型;肝药酶催化反应模式;生物转化导致药理活性改变;? 排泄 (Excretion) ; 酸性碱性 (两种非特异性转运机制);Liver;? 药物消除速率;消除 5U/h ;? 少数药物具有混合速率;药物的血浆浓度随时间推移而发生的变化可用时量曲线表示：以血药浓度为纵坐标、时间为横坐标作图;? 时量曲线变化规律;可借用酶动力学的M-M方程来描述血药的时量曲线变化;时间 ;hrs ;? 多次给药临床上借此使血药浓度达有效范围 - 稳态血药浓度 (steady-state concentration);五、药物代谢动力学重要参数 Important parameters in pharmacokinetics;⑴ 消除半衰期 (t1/2) Half-time;? 一级速率消除时的体内药量变化;t1/2的意义;⑵ 血浆清除率 (CL) Plasma clearance;⑶ 表观分布容积 (Vd) Apparent volume of distribution; 血浆3L 细胞间液11L 细胞内液32L;⑷ 生物利用度 (F) Bioavailability;? 生物利用度的吸收速率;复习思考题;pharmacokinetics first pass eliminaiton simple/passive diffusion ion trapping facilitated diffusion bound drug cytochrome P450 elimination kinetics peak concentration (Cmax) area under curve (AUG) steady-state concentration (Css) half life (t1/2) clearance (CL) apparent volume of distribution (Vd) bioavailability