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血管活性药物的药理及临床应用 概念 血管活性药物是指一类作用于血管或(和) 心脏,可引起血管强烈收缩或舒张,同时伴有 或不伴有正性肌力或负性肌力的药物。 作用特点 作用强度大,用药剂量小 维持时间短,需多次反复追加或持续静滴,容 易发生快速耐药现象 随用药剂量的改变,呈现不同的作用或改变作 用的性质 副作用大,有严格的适应症 多需静脉给药 分类 1. 血管收缩药和正性肌力药(α、 β受体激动剂): 儿茶酚胺类和非儿茶酚胺类 2. 血管扩张药:α受体阻断药,钙通道阻滞药,交感 神经节阻滞药,直接松驰血管平滑肌等 3. β-受体阻滞药 4. 正性肌力药:儿茶酚胺类和非肾上腺素类 药物分类一览表 作用机理 1.受体学说: 各脏器或组织中效应细胞上有一种或两种 以上受体,它们分布的部位和密度不同。因 而药物作用后则产生不同的效应。 各种肾上腺素能受体的分布和效应 作用机理 2. NO学说: 有学者认为,多种血管扩张药通过不同机制 最终产生NO , 而NO是促使血管平滑肌松弛的 最直接原因。 血管扩张药的分类和作用机制 常用药物介绍 一、肾上腺素受体激动药 概述 能与肾上腺素受体结合并激动受体,产生与肾上腺素相似 的作用 在化学结构上多属胺类,作用与交感神经兴奋的效应相似 1895年发现肾上腺素提取物具有升压作用,1899年提取 肾上腺素 1910年Dale等研究了一系列与肾上腺素有关的合成胺类药物 胺与氨的区别 氨——NH3---是一种无机化合物; 胺——R-NH2---氨中的H离子被烃(碳氢化合物)基(R)取代而形成的有机化合物。 一、肾上腺素受体激动药 化学结构:由苯环、碳链和氨基组成。这三部分的氢可被不同基团取代而产生许多衍生物。 β -苯乙胺 儿茶酚 肾上腺素 α、β受体兴奋药 临床应用 1. 心跳骤停 2. 过敏性休克,血管神经性水肿 3. 支气管哮喘发作 4. 与局麻药合用 5. 皮下浸润或粘膜表面喷洒以减少出血 不宜使用肾上腺素的情况 1. 高血压、冠心病、糖尿病、甲亢及老年患者 2. 气管、支气管粘膜表麻,尿道、膀胱粘膜表麻,手指、阴茎神经阻滞,面部皮下浸润 麻黄碱 混合型α、β兴奋药,属非儿茶酚胺类,作用与肾上腺素 几乎一致 特点: ①作用强度只有肾上腺素的1/300~1/100 ②作用时间延长7~10倍 ③中枢兴奋作用较强 ④性质稳定,可口服 ⑤反复应用可出现快速耐药性 麻黄碱 临床应用: ①治疗或预防低血压,单次静注5~10mg,皮下或肌注15~30mg ②治疗鼻塞或作鼻腔插管的准备用药,0.5%滴鼻 ③支气管哮喘 ④缓解荨麻疹和血管神经性水肿 多巴胺 是α、β及多巴胺1(D1)受体激动剂,并促进去甲肾上 腺素释放,作用性质与受体分布和使用剂量相关。 临床应用: ①改善心肌收缩力,治疗低心排 ②治疗各种类型的休克 ③与利尿药合用治疗急性肾衰 多巴酚丁胺 系人工合成的儿茶酚胺,作用类似多巴胺。特点 是兴奋β1受体作用强于β2, 对α作用较弱,正性肌力 作用大于正性频率作用。 临床应用: 与多巴胺配合治疗低心排 去甲肾上腺素 强的α受体兴奋作用,β1作用较弱,对β2无作用 临床应用: ①顽固性休克 ②治疗胃、食管出血 ③嗜铬细胞瘤切除后升压 间羟胺(阿拉明) α受体激动剂,对β几乎无作用。可直接作用于受体,也 可促进去甲肾上腺素的释放。 与去甲肾上腺素相比具有以下特点: ①作用弱、缓慢而持久 ②不易引起肾衰和心律失常 ③易产生耐药性 ④可肌肉或皮下注射 间羟胺(阿拉明) 临床应用: ①治疗低血压和早期休克,多与多巴胺合用 ②治疗室上性心动过速,特别是伴有低血压的情况 去氧肾上腺素(苯肾上腺素) α 1受体激动剂,作用类似去甲和间羟胺,但较弱而持久。 特点: 对外周静脉的收缩作用强于对小动脉的收缩,主 要靠增加静脉回流,提高前负荷来升高血压。 去氧肾上腺素(苯肾上腺素) 临床应用: ①治疗
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