NSAIDS类药物比较.docxVIP

相信大家對「非類固醇抗發炎藥物」(NSAIDs)不陌生，但這麼多NSAIDs，到底有什麼差別呢？不同狀況該如何選擇？今天微笑藥師網整理一些資料提供大家參考利用。 ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ??? 一、從藥物結構?? ? ? ? 但從藥物結構分類，我們頂多知道同類藥品特性較為相似，但詳細的藥品特性仍須藉由下列分類比較。 二、從藥物動力學 ?????? ?? ? ? ? NSAIDs在於PK上，最主要的差別在於「Onset」及「Duration」，對於急性疼痛，通常選擇藥效發揮快速的藥品，對於長期慢性疼痛，依情況選用中長效藥品。 三、對COX1/COX的選擇性 ? ? ? 非類固醇消炎止痛藥 (nonsteroidal antiinflammatory drugs, NSAIDs)常用於止痛、退燒及抗發炎，作用機轉為抑制cyclooxygenase (COX)，使花生四烯酸 (arachidonic acid) 無法代謝成前列腺素 (prostaglandins)、前列環素 (prostacyclins) 及血栓素 (thromboxanes)，進而抑制後續的發炎反應。COX可分成COX-1及COX-2兩種類型，COX-1存在身體各種組織中，經由荷爾蒙或生長因子刺激而產生，負責調節正常的細胞功能，如保護胃壁、血小板凝集、腎臟功能等；而COX-2則是在發炎時才被誘導出來的酵素，因此使用NSAIDs時主要是利用抑制COX-2來阻斷發炎反應，抑制COX-1則導致許多副作用，如腸胃道潰瘍、出血等。 ? 【1】 ? ? ? 由上圖可以看出，在粗線條以上的藥物，其抑制COX1的選擇性高於COX2，例如Ibuprofen、Naproxen；而低於此線者，其抑制COX2的選擇性高於COX1，例如Diclofenac、Meloxicam。對於COX1選擇性較高者的藥物，比較容易有腸胃的副作用。雖然以上資料都是體外研究資料，但仍可提供我們藥物選擇上的參考。 ? 【2】 ? ? ? 或許我們看這個Chart會更清楚知道NSAIDs對COX2/COX1的選擇性差別。 ? ? ? 根據NSAIDs抑制COX-1及COX-2能力的相對強弱可將其分成四類： 相對COX-1選擇性抑制劑，如aspirin、indomethacin。 較弱的COX-1抑制劑，如Ibuprofen、naproxen、diclofenac。 相對COX-2選擇性抑制劑，高劑量時也會作用在COX-1，如Celecoxib、nimesulide及meloxicam等，相對COX-2選擇性可以降低腸胃潰瘍的副作用，因此常用於需長期使用止痛消炎藥的病人，如風濕性關節炎等。 高度COX-2選擇性抑制劑，如Etoricoxib及valdecoxib。 三、藥物特性 ? ? ? ?NSAIDs對於「抗發炎」的程度不盡相同，大體來說其抗發炎變強弱：indomethacin diclofenac piroxicam ketoprofen lornoxicam ibuprofen ketorolac acetylsalicylic acid。【3】這裡值得探討的是Diclofenac(Voren?)的發抗炎能力，有些證據說明Diclofenac能抑制Lipoxygnase pathway，而降低leukotrienes的形成，另一方面抑制phospholipase A2的作用，而使得Diclofenac的抗發炎程度顯著。而Diclonfac的止痛效果比Indomethacin強6倍，比Aspirin強40倍(動物實驗)。Indomethacin是一個強力抗發炎、解熱(比Aspirin與acetaminohen強)，其止痛效果大約於Aspirin的10倍，至其心血管及腸道副作用大。 ? ? ? NSAIDs的「止痛」效果，我們可以參考下表，表格內容並非科學確效的數據，主要為臨床經驗統計，但仍提供我們對於NSAIDs止痛強度的比較。另外補充Ketorolac，其幾乎是NSAIDs中止痛效果最好的，30mg Ketorloac的止痛效果與10mg Morphine相似，但其副作用大，故不建議使用超過5天。? ? ? NSAIDs的退燒作用，以Ibuprofen最為安全有效，我國及美國FDA僅核准ibuprofen有此項適應症；而naproxen則屬unlabeled用於退燒。 ?? ? ? ? NSAIDs中有些具有較好的抗炎效果如 indomethacin、Diclofenac；有些則具有較好的止痛效果，如ibuprofen、mefenamic acid(抗發炎程度弱)；有些對抗炎和止痛都有相當不錯的