抗菌素的合项理应用.ppt

抗菌素的合理应用 抗菌素的概念： 抗菌药物：是指具有杀菌或抑菌活性的药物。包括各种抗生素、磺胺类、咪唑类、硝基咪唑类、喹诺酮类等化学合成药物。由细菌、放线菌、真菌等微生物经培养而得到的某些产物，或用化学半合成法制造的相同或类似的物质，也可化学全合成。抗菌药物在一定浓度下对病原体有抑制和杀灭作用。 抗菌药作用机理 1.抑制细菌细胞壁合成：代表药物：β-内酰胺类抗生素如青霉素类、头孢菌素类等。 2.增加胞浆膜的通透性：两性霉素B、多粘菌素和制霉菌素 3.抑制或干扰细菌细胞蛋白质合成 ：氨基糖苷类（链霉素、卡拉霉素、妥布霉素、新霉素、大观霉素、庆大霉素、西索米星、小诺霉素、阿米卡星）；四环素类（四环素、土霉素）；大环类酯类（红霉素、麦迪霉素、乙酰螺旋霉素、交沙霉素、罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉素）；氯霉素等。 4.抑制DNA、RNA的合成 ：喹诺酮类（吡哌酸、诺氟沙星、培氟沙星、氧氟沙星、依诺沙星、司氟沙星、环丙沙星、洛美沙星氟罗沙星、左氧氟沙星、司帕沙星）；乙胺嘧啶和利福平 5.影响叶酸代谢：磺胺类，甲氧苄啶导致核酸合成受阻 病原菌的耐药性： 天然耐药性：病原菌染色体基因决定代代相传的耐药。链球菌对氨基糖苷类天然耐药。 获得耐药性：病原菌多次接触抗菌药物后敏感性降低或消失。 交叉耐药性：化学结构相似。 耐药性产生机理： 产生灭活酶：抗生素被酶分解破坏。 抗菌药物靶位改变：改变细菌自己的结构。 降低细菌胞浆膜通透性：药物无法进入细菌体内。 细菌代谢改变：改变自身代谢途径 增强主动流出系统 微生物的种类： 需氧菌，厌氧菌 革兰氏阳性，阴性 球菌，杆菌，螺旋菌。弧菌 细菌，真菌，衣原体，支原体，病毒 革兰氏染色：先用龙胆紫来染细菌，所有细菌都染成了紫色，然后再涂以革兰氏碘液，来加强染料与菌体的结合，再用95%的酒精来脱色20～30秒钟，有些细菌不被脱色，仍保留紫色，有些细菌被脱色变成无色，最后再用番红或沙黄复染1分钟，结果已被脱色的细菌被染成红色，未脱色的细菌仍然保持紫色，不再着色，这样，凡被染成紫色的细菌称为革兰氏阳性菌（G+菌）；染成红色的称为革兰氏阴性菌（G-菌）。 大多数化脓性球菌都属于革兰氏氏阳性菌，它们能产生外毒素使人致病，而大多数肠道菌多属于革兰氏阴性菌，它们产生内毒素，靠内毒素使人致病。常见的革兰氏阳性菌有：葡萄球菌、链球菌、肺炎双球菌、炭疽杆菌、白喉杆菌、破伤风杆菌等；常见的革兰氏阴性菌有痢疾杆菌、伤寒杆菌、大肠杆菌、变形杆菌、绿脓杆菌、百日咳杆菌、霍乱弧菌及脑膜炎双球菌等。 外毒素是一种蛋白质，由活菌产生，具亲组织性，选择性地作用于某些组织和器官，引起特殊病变。大部分为革兰氏阳性菌生成。 内毒素是革兰氏阴性菌细胞壁中的一种成分，叫做脂多糖。脂多糖对宿主是有毒的。内毒素只有当细菌死亡溶解或用人工方法破坏菌细胞后才释放出来，所以叫做内毒素。大多数革兰氏阴性都有内毒素，如沙门氏菌、痢疾杆菌、大肠杆菌、奈瑟氏球菌等 在治疗上，大多数革兰氏阳性菌都对青霉素敏感；而革兰氏阴性菌则对青霉素不敏感，而对链霉素、氯霉素等敏感。所以首先区分病原菌是革兰氏阳性菌还是阴性菌，在选择抗生素方面意义重大。 青霉素类 ?本类药物可分为： ?一）主要作用于革兰阳性细菌的药物，如青霉素G、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素、青霉素V（苯氧甲基青霉素） 二）耐青霉素酶青霉素，如甲氧西林（现仅用于药敏试验）、苯唑西林、氯唑西林等。本类药物抗菌谱与青霉素相仿，但抗菌作用较差，对青霉素酶稳定；因产酶而对青霉素耐药的葡萄球菌对本类药物敏感，但耐甲氧西林葡萄球菌对本类药物耐药。 三）广谱青霉素，抗菌谱除革兰阳性菌外，还包括：①对部分肠杆菌科细菌有抗菌活性者，如氨苄西林、阿莫西林；②对多数革兰阴性杆菌包括铜绿假单胞菌具抗菌活性者，如哌拉西林、阿洛西林、美洛西林、呋布西林、替卡西林。 ? 二、头孢菌素类? 头孢菌素类根据其抗菌谱、抗菌活性、对β内酰胺酶的稳定性以及肾毒性的不同，目前分为四代。? 第一代头孢菌素主要作用于需氧革兰阳性球菌，仅对少数革兰阴性杆菌有一定抗菌活性；常用的注射剂有头孢唑林、头孢拉定、头孢替唑、头孢硫脒等，口服制剂有头孢氨苄、头孢拉定和头孢羟氨苄等. 主要用于轻中度呼吸道感染（如气管和支气管急性炎症）、尿路感染、皮肤及软组织感染、骨关节及妇产科感染。 第二代头孢菌素对革兰阳性球菌的活性与第一代相仿或略差，对部分革兰阴性杆菌亦具有抗菌活性，但对假单孢菌、不动杆菌、沙雷杆菌、粪链球菌无效；注射剂有头孢呋辛、头孢替安、头孢孟多等，口服制剂有头孢呋辛酯、头孢克洛和头孢丙烯等。 主要作用于呼吸道、胆道、肠道尿路及软组织、骨关节、妇产科感染。 第三代头孢菌素对肠杆菌科细菌等革兰阴性杆菌具有强大抗菌作用，头孢曲松、头孢哌酮和头孢他