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常用吸入激素的药学特性解析
复旦大学药学院
药理学系 主任
程能能 教授
常用吸入性糖皮质激素的化学结构
C21位
游离羟基
二丙酸倍氯米松 CHCH OCOCOCOC HH 布地奈德 CH OH
22 22 55 2
(BDP) C = OC = O (BUD) C = O
OCOCOCOC HH O H
HOHO CHCH 22 55 HO O C C H
33 3 7
CL
OO O
H H
丙酸氟替卡松 SCH F 糠酸莫米他松 cl
2
(FP) C = O (MF) C = O O
OCOC H O C
2 5
HO CH3 HO CH3
F CL
O O
F
常见 ICS药学特性比较
特性 莫米他松 BUD FP DEX
脂溶性(LogP) 4 3.24 4.52 2.6
受体亲和力 高(~18) 中 (9.4) 高 (18) 1
水溶性(mg/L) 极低 (0.1) 中 (14) 极低 (0.04) 高(100)
支气管液溶解时间 ND 6 min 8h ND
气道滞留率 高 最高 高 低
Högger and Rohdewald, Rev Contemp Pharm 1998 and Mille
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