常用吸入激素药理学解析.pdfVIP

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常用吸入激素的药学特性解析 复旦大学药学院 药理学系 主任 程能能 教授 常用吸入性糖皮质激素的化学结构 C21位 游离羟基 二丙酸倍氯米松 CHCH OCOCOCOC HH 布地奈德 CH OH 22 22 55 2 (BDP) C = OC = O (BUD) C = O OCOCOCOC HH O H HOHO CHCH 22 55 HO O C C H 33 3 7 CL OO O H H 丙酸氟替卡松 SCH F 糠酸莫米他松 cl 2 (FP) C = O (MF) C = O O OCOC H O C 2 5 HO CH3 HO CH3 F CL O O F  常见 ICS药学特性比较 特性 莫米他松 BUD FP DEX 脂溶性(LogP)  4 3.24 4.52 2.6 受体亲和力 高(~18) 中 (9.4) 高 (18) 1 水溶性(mg/L) 极低 (0.1) 中 (14) 极低 (0.04) 高(100) 支气管液溶解时间 ND 6 min 8h ND 气道滞留率 高 最高 高 低 Högger and Rohdewald, Rev Contemp Pharm 1998 and Mille

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