药理学 第三讲 药效学.pptVIP

* 一、量效关系 剂量－效应关系 在一定剂量范围内，药物剂量与效应 之间的规律性变化。－－正相关 浓度－效应关系 在一定范围内，剂量越大，血药浓度越高， 作用也就越强。 有效量 剂量与作用的关系（量效关系）示意图 最小致死量 无效量： 是指药物的剂量过小，在体内达不到有效浓度，不能引起明显的药理效应的剂量。 最小有效量： 指刚能引起效应的最小剂量，亦称阈剂量。 有效量：又称治疗量 介于最小有效量与极量之间，疗效显著而安全的剂量。　 极量：又称最大治疗量 能引起最大效应而不至于中毒的剂量。 最小中毒量：是指产生毒性反应的最小剂量。 中毒量： 介于最小中毒量与最小致死量之间的剂量。 安全范围： 药物的最小有效量与最小中毒量之间的剂量范围。表明药物的安全性大小。 最小致死量：指药物引起死亡的最小剂量和。 致死量：用量大于最小致死量 * 二、量效曲线 量反应量效曲线 质反应量效曲线 量反应量效曲线 质反应量效曲线 三、基本概念 效能：药物所能产生的最大效应。 反映药物内在活性的大小。 随着剂量或浓度的增加，效应强度也随之增 加，当效应增强到最大程度后虽再增加剂量或浓 度，效应不再继续增强，这一药理效应的极限称 为最大效应或效能。 效价强度： 是指能引起等效反应（一般采用50% 效应量）的相对浓度或剂量，其值越小则强度越 大。 * 效能与效价 * 效能(maximum efficacy) 药物浓度 效应强度 效价强度（potency） 产生最大效应的能力 反映药物的内在活性 引起等效反应的相对浓度或剂量 药物产生同一效应剂量比较 半数致死量（LD50）： 是指在测定药物毒性的动物实验中，使半数 实验动物死亡的剂量。 半数有效量(ED50) ： 是指在测定药物疗效的动物实验中，使半数 实验动物出现疗效指标的剂量。 治疗指数：半数致死量与半数有效量的比值。 一般治疗指数越大，药物越安全。 安全系数又称安全指数： 是LD5与ED95的比值。 该比值越大，说明用药越安全。 100 50 0 ED50 LD50 效应曲线 毒性曲线 100 50 0 ED50 LD50 A药 B药 ED95 LD5 ED95 LD5 A药与B药，哪药更安全？ 安全范围 安全范围 * * * *  基础学习 药理学（pharmacology） 第二讲回顾 首关消除、肝肠循环、肝药酶（诱导剂、抑制剂）、半衰期、稳态血药浓度、生物利用度、恒比消除、恒量消除 药物体内过程： * * 1. 下列关于药物吸收的叙述中错误的是： A．吸收是指药物从给药部位进入血液循环的过程 B．皮下或肌注给药通过毛细血管壁吸收 C．口服给药通过首关消除而吸收减少 D．舌下或直肠给药可因通过肝破坏而效应下降 E．皮肤给药除脂溶性大的以外一般不易吸收 * 2. 可具有首关消除的是： A．肌注苯巴比妥被肝药酶代谢后，进人体循环的药量减少 B．硫喷妥钠吸收后贮存于脂肪组织使循环药量减少 C．硝酸甘油舌下给药自口腔粘膜吸收经肝代谢后药效降低 D．口服普萘洛尔经肝灭活后进入体循环的药量减少 E．以上都不是 * 3. 药物与血浆蛋白结合： A．是牢固的 B．不易被排挤 C．是一种生效形式 D．见于所有药物 E．可被其它药物排挤 4. 肝药酶： A．专一性高，活性有限，个体差异大 B．专一性高，活性很强，个体差异大 C．专一性低，活性有限，个体差异小 D．专一性低，活性有限，个体差异大 E．专一性高，活性很高，个体差异小 * 5. 在碱性尿液中弱碱性药物： A．解离少，再吸收多，排泄慢 B．解离多，再吸收少，排泄慢 C．解离少，再吸收少，排泄快 D．解离多，再吸收多，排泄慢 E．排泄速度不变 6. 药物肝肠循环影响了药物在体内的： A．起效快慢 B．代谢快慢 C．分布 D．作用持续时间 E．与血浆蛋白结合 药理学的研究内容 药物效应动力学（药效学） 作用机制、药理作用、临床应用、 不良反应及量效关系 药物代谢动力学（药动学） 体内过程：吸收、分布、生物转化、排泄 药物在体内随时间变化的动态规律 第三讲 药物效应动力学 * * 药物效应动力学 ◆ 简称药效学 ◆ 研究药物对机体的作用及其规律 ◆ 药物的作用、作用机制、临床应用、不良反应、 量效关系 * 药物的基本作用 * 药理效应：