第10章胺类药物分析.pptVIP

第十章 胺类药物的分析 学习目标 掌握：胺类典型药物的结构特征、性质及鉴别试验。 熟悉：胺类典型药物的含量测定方法（化学分析测定方法）。 了解：胺类典型药物的仪器分析鉴别法、仪器分析含量测定方法、特殊杂质检查等。 授课内容 第一节 苯乙胺类药物分析 第二节 芳胺类药物分析 第三节 氨基醚衍生物类药物分析 第四节 磺胺类药物分析 第一节 苯乙胺类药物分析 一、典型药物结构 二、性质 三、鉴别试验 四、杂质检查 五、含量测定 一、典型药物结构 一、典型药物结构 二、性质 碱性 本类药物分子结构中具有烃氨基侧链，其氮为肿胺氮，因此显弱碱性。其游离碱难溶于水，易溶于有机溶剂，其盐可溶于水中。 金属离子络合反应 本类药物分子结构中具有邻苯二酚（或苯酚）结构，可与重金属离子发生络合反应而显色，如可与三氯化铁、硫酸铜等试液反应显色，可用于该类药物的鉴别。 还原性 由于本类药物分子结构中具有邻苯二酚（或苯酚）结构，具有还原性，露置空气中或遇光、热易氧化，颜色渐变深，在碱性溶液中更易氧化变色。可用此性质进行该类药物的含量测定。 光学活性 多数药物分子结构中具有手性碳原子，具有旋光性。 紫外及红外吸收的性质 本类药物结构中具有苯环及取代基，存在共轭体系，在一定波长处具有紫外和红外吸收特征，可利用此性质进行定性或定量分析。 其他性质 药物分子结构中的苯环上有其他特征官能团，如盐酸克仑特罗具有芳香第一胺结构，各具有特征反应，均可供分析用。 （一）三氯化铁反应 （二）氧化反应 （三）与硫酸铜试液反应 （四）与亚硝酸铁氰化钠反应（rimini试验） （六）紫外吸收光谱法 （一）非水溶液滴定法 （四）紫外-可见分光光度法 第二节 芳胺类药物分析 一、典型药物结构与性质 二、鉴别试验 三、杂质检查 四、含量测定 一、典型药物结构与性质 （一）重氮化-偶合反应 （二）三氯化铁反应 （六）紫外吸收光谱法 （七）红外吸收光谱法 第三节 氨基醚衍生物类药物分析 一、典型药物结构 二、性质 三、鉴别试验 四、杂质检查 五、含量测定 一、典型药物结构 二、性质 弱碱性 本类药物烃胺中具有碱性氮原子，呈碱性，可以成盐；还可与生物碱沉淀剂反应，如盐酸美西律与碘试液反应生成复盐沉淀。 硫酸反应 苯海拉明分子结构中具有二苯甲基，能与硫酸发生显色反应。 水解反应 盐酸苯海拉明遇酸时水解生成水溶性很小的二苯甲醇，分散在水层，呈白色乳浊；如加热煮沸，二苯甲醇则呈油状物，放冷，凝固成白色蜡状固体。紫外光促进其分解。 紫外及红外吸收的性质 本类药物结构中具有共轭体系，在一定波长处具有紫外和红外吸收特征。 （一）硫酸反应 （四）紫外吸收光谱法 （五）红外吸收光谱法 （一）非水溶液滴定法 第四节 磺胺类药物分析 一、典型药物结构 二、性质 三、鉴别试验 四、杂质检查 五、含量测定 一、典型药物结构 二、性质 酸碱两性 磺胺类药物的碱性来源于芳香第一胺，酸性来源于磺酰胺基，可溶于酸或碱，为酸碱两性化合物。 芳香第一胺特性 磺胺类药物一般含有游离的芳香第一胺，可发生重氮化—偶合反应；芳香第一胺具有还原性，使磺胺类药物易被氧化变色；芳香第一胺也可与芳醛缩合成有色的Schiff碱。 取代杂环的特性 R取代基多为含氮杂环，具有一定的碱性，在酸性条件下，可与生物碱沉淀剂发生沉淀反应。 紫外及红外吸收的性质 本类药物结构中具有苯环、磺酰胺基、及含氮杂环等取代基，存在共轭体系，在一定波长处具