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植物来源抗肿瘤药
颜 苗
周于禄
植物来源抗肿瘤药
从化学结构上可以分为：
•生物碱（如长春碱类、喜树碱类、三尖杉酯碱
类等）
•木脂素（如鬼臼毒素的半合成衍生物）
•柄型大环化合物（如美登木素）、
•二萜类化合物（如紫杉醇、冬凌草甲素等）
植物来源抗肿瘤药
Vinca alkaloid Camptothecin Omacetaxine mepesuccinate
Etoposide Paclitaxel
植物来源抗肿瘤药
按植物来源种类可以分为：
•长春碱类（长春碱、长春新碱、地辛、瑞滨）
•鬼臼毒素（依托泊苷、替尼泊苷）
•喜树碱类（喜树碱类、羟喜树碱、伊立替康等）
•紫杉醇类（紫杉醇、多西他赛、紫杉醇脂质体）
•其它（三尖杉酯碱类、秋水仙碱、美登木素等）
植物来源抗肿瘤药
1 长春碱类
2 鬼臼毒素类
3 喜树碱类
4 紫杉醇类
长春碱类
长春花（Catharanthus rosea）
长春碱类药物发展历史
• 长春花，在北美民间曾用于牙痛、出血及糖尿病治
疗。
• 1955年，加拿大Beer等发现长春花提取物可引起大
鼠白细胞减少，遂首次分离出具有抗细胞增殖作用
的天然生物碱-长春碱（最初命名为长春花碱，
VLB ），之后Lilly 制药公司开始了此药物的生产。
• 1961年，Svoboda分离出长春新碱。
• 1980年，长春地辛（长春碱酰胺）在法国上市，长
春碱半合成衍生物。
• 1989年，Pierre Fabre公司开发的长春瑞宾（去甲
长春花碱）首先在法国上市，它也是一种半合成的
长春花属生物碱。
• 2009年，长春氟宁在欧洲上市，用于膀胱癌的治疗
长春碱类类药物适应症
药名 适应症
注射用硫酸长春新碱 用于急性白血病、霍奇金病、
恶性淋巴瘤，也用于乳腺癌、
支气管肺癌、软组织肉瘤、
神经母细胞瘤等。
注射用硫酸长春地辛 用于非小细胞肺癌、小细胞
肺癌、恶性淋巴瘤、乳腺癌、
食管癌及恶性黑色素瘤等恶
性肿瘤。
注射用重酒石酸长春瑞滨 用于非小细胞肺癌、乳腺癌
以及难治性淋巴瘤、卵巢癌
等。
长春碱类药物配置注意
药名 静脉配置注意事项
注射用硫酸长春新碱 临用前用氯化钠注射液溶解。
注意防止药液溅入眼内
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