药物剂型与疗效之间关系.pptxVIP

执业药师培训课程 药物剂型与疗效的关系 山东大学药学院 黄桂华;第一部分 概 述;主要内容;一、基本概念; 丁苯酞;1963年美国化学家瓦尼（M.C. Wani）和沃尔（Monre E. Wall）首次从一种生长在美国西部大森林中称为太平洋杉（Pacific Yew）树皮和木材中分离到了紫杉醇的粗提物。在筛选实验红豆杉中，发现紫杉醇粗提物对离体培养的鼠肿瘤细胞有很高活性。通过x-射线分析确定了该活性成份的化学结构为四环二萜化合物，并把它命名为紫杉醇（taxol），具有抗肿瘤作用。;化学药物 化学合成 发酵;生物技术药物 蛋白、多肽等 ;一、基本概念;硬胶囊剂;软胶囊剂;软膏剂;硬膏药;各种栓剂;药用粉雾剂;输液剂;注射剂无菌粉针剂;一、基本概念;从广义上讲可分为两类： 一类为传统剂型，即按照传统医药学理论研制生产的成方制剂，如丸、散、膏、丹等； 另一类为现代剂型，即利用现代高科技、新工艺研制生产的药物剂型，如片剂、胶囊剂、注射剂等。; 从药物剂型的发展上分类： 第一代剂型：膏、丹、丸、散 第二代剂型：片剂、注射剂、栓剂 第三代剂型：缓释、控释制剂 第四代剂型：靶向给药系统 第五代剂型：脉冲式或自调式给药系统 由于常用的剂型有40余种，有必要按照适当方法将其进行分类以便于学习和掌握。 ;1.按形态分类 液体药剂：芳香水剂、溶液剂、注射剂、合剂、 洗剂 、擦剂等。 固体剂型： 散剂、丸剂、片剂、膜剂等。 半固体剂型：软膏剂、糊剂等。 气体剂型： 气雾剂、喷雾剂等。; 2. 按分散系统 溶液型：芳香水剂、溶液剂、糖浆剂、甘油剂、醑剂、注射剂等。 胶体溶液型：胶浆剂、火棉胶剂、涂膜剂等 乳剂型： 口服乳剂、静脉注射乳剂、部分搽剂等。 混悬型：合剂、洗剂、混悬剂等。 气体分散型：气雾剂等。 微粒分散型：微囊（球）、纳米囊（球）等 固体分散型： 散剂、颗粒剂、丸剂、片剂。; 3.按给药途径 经胃肠道给药剂型 口服给药：溶液剂、颗粒剂、胶囊剂、片剂等。 非经胃肠道给药剂型 (1) 注射给药： 静注(iv) ；肌注(im) ； 皮下注射(sc) ；动脉注射(ia) (2) 呼吸道给药：气雾剂、粉雾剂等。 (3) 皮肤给药：外用洗剂、搽剂、贴剂等。 (4) 粘膜给药：滴眼剂、滴鼻剂、舌下片。 (5) 腔道给药：用于直肠、阴道、尿道、鼻腔、耳道等。 ;24 ;2、剂型能调节药物作用速度。 ;Drug ; 脂质体是将药物包封于类脂质双分子层内形成的微型泡囊。;4、某些剂型具有靶向作用 ;;;主要原因在于辅料的影响为了能使药物制成适宜于临床应用的剂型，必须添加适宜的辅料。;药剂辅料作为药物制剂的基础原料和重要组成部分，在制剂新剂型的发展和生产应用中起着很重要的作用。 辅料不但赋予药物一定的剂型用于临床，而且左右着药物的稳定性、药效发挥及制剂的质量，如缓、控释制剂，靶向制剂等。;辅料增加药物稳定性：;辅料改变药物的理化性质：;辅料控制药物的释放速度：;辅料增加制剂的可接受性：;药物传递系统（drug delivery systems，DDS）是近年来反映系统化科学要求的给药体系。 1.缓、控释药系统：能保持血药浓度平稳，避免血药浓度的峰谷现象； 2．靶向给药系统： 当药物到达病灶时才释放药物， 使药物尽可能集中于病灶部位， 尽量减少其他部位的药物浓度， 可提高药物的治疗指数， 减少药物的毒副作用；;3．脉冲给药系统： 时辰药物动力学研究指出，对于有节律性变化的疾病，如血压、激素的分泌、胃酸等，可根据生物节律的变化调节给药系统，如脉冲给药系统、择时给药系统、自调式释药系统等。 4．经皮给药系统：经皮吸收起全身治疗作用，具有安全、避免肝脏首过作用的优点。 ;5．粘膜给药系统：除局部用粘膜药物制剂外，全身吸收药物途径日益受到重视。特别是口腔、鼻腔和肺部三种途径，避免肝脏首过作用；避免胃肠道对药物破坏，避免药物对胃肠道的刺激等。 6．生物技术制剂：生物技术药物具有活性强、剂量小的优点，但同时具有分子量大、稳定性差、吸收差、半衰期短等缺点。除注射给药外，其他给药系统如鼻腔、口服、直肠、口腔、经皮和肺部给药等。;随着现代医药技术的发展及医疗水平的提高，满足临床用药要求的新剂型应运而生，不同的药物剂型具有不同的释药特性，可影响药物在体内的吸收和药效。 实践证明，药物的最佳疗效取决于合理的剂型设计、科学的给药方式及准确的用药剂量等。不同的药物剂型对临床用药的安全性、有效性和稳定性十分重要。;第二部分 剂型与疗效的关系;;普通固体制剂 ;固体制剂的特点：; 固体制剂工艺流程如下：;