西药执业药师考前聚焦三小时--药物化学.pptVIP

核苷类抗病毒药作用机制：体内转变成三磷酸酯活性形式，抗逆转录酶 去氧氟尿苷、卡莫氟、卡倍他滨均为氟尿嘧啶的前药 紫杉醇类是唯一的可以抑制所形成微血管解聚的一类药物 莫沙必利 1.结构为苯酰胺衍生物 2.新型胃动力药，是强效、选择性5-TH4受体激动剂，无导致QT间期延长和室性心律失常作用 3.作用特点—与多巴胺D2受体无亲和力，对肾上腺素受体和毒蕈碱受体均无亲和力，故不良反应小，耐受性好 4.代谢—有活性的产物为脱4-氟苄基莫沙必利，具有5-TH3受体阻断作用 按其拮抗的受体可分为 1.抗乙酰胆碱受体阻断药（伊托必利） 2.抗多巴胺D2受体止吐药（甲氧氯普胺、多潘立酮） 3.新型的5-TH3受体拮抗剂（XX“司琼”） 特点： 1.五个代表药—昂丹司琼、格拉司琼、托烷司琼、帕洛诺司琼和阿扎司琼；用于癌症患者因化疗或放疗引起的呕吐 2.结构均有吲哚甲酰胺或其电子等排体吲哚甲酸酯，连接的脂杂环大都较为复杂，通常接的是托品烷或类似的含氮双环 止吐药 盐酸昂丹司琼 1.结构—含吲哚环（三个环称咔唑环） 2.咔唑环上的3位手性碳，R异构体的活性较大，使用外消旋体 3.作用特点—强效、高选择性的5-HT3受体拮抗剂 4.无椎体外系的副作用，毒副作用极小 YOUR SITE HERE 非甾体抗炎药 一、 解热镇痛药 分类 （1）水杨酸类：阿司匹林、贝诺酯、赖氨匹林 （2）苯胺类：对乙酰氨基酚 （3）吡唑酮类：安乃近 作用：解热镇痛，抗炎抗风湿；减少血小板血栓素A2生成，预防血栓生成等。副作用：胃肠道毒性、过敏反应、可逆性耳聋、肝肾功能损害等。合成中可能有乙酰水杨酸酐副产物生成可引起过敏反应 阿司匹林 YOUR SITE HERE 非甾体抗炎药 2.扑热息痛 有酰胺键，可水解。无抗炎抗风湿作用。 多数与体内葡萄糖酸结合或形成硫酸酯 直接排出体外，少部分肝内代谢形成毒 性代谢物乙酰亚胺醌，产生肝毒性，可用 乙酰半胱氨酸解毒。 增强抗凝药的作用，与其他解热镇痛 药合用，增加肾毒性 3.安乃近 解热效果好，但引起粒细胞 减少， 严重导致再障，美国等国家 已禁止使用 对乙酰氨基酚 安乃近 吲哚美辛 1.结构与性质—属于芳基乙酸类，显酸性；含吲哚环，对光敏感；酰胺结构，强酸或强碱条件下水解 2.代谢—为去甲基衍生物，并可发生水解反应，代谢为去氯苯甲酰衍生物，代谢产物均无活性 3.作用特点—对缓解炎症疼痛作用明显，是最强的COX抑制剂之一 4.毒性大，如消化系统和神经系统的反应，孕妇、哺乳妇女、儿童禁用 非甾体抗炎药 双氯芬酸钠 1.结构为芳基乙酸，有刺鼻感和引湿感 2.作用机制—除了能够抑制COX,减少前列腺素的合成和血小板的生成，还能抑制脂氧合酶，减少白三烯的生成，这种双重的抑制作用，能够避免由于单纯抑制COX而导致脂氧合酶活性突增而引起的不良反应 3.抗炎、解热和镇痛作用很强，不良反应少 舒林酸 1.结构为芳基乙酸 2.是前药，需要在体内经肝脏代谢之后，甲基亚砜基团还原成甲硫基才产生活性。而甲硫基化合物自肾脏排泄较慢，半衰期长，因此临床使用时，起效慢，作用持久，副作用小 3.作用特点—适用于各种慢性关节炎，尤其对老年人、肾血流量有潜在不足者效果更好 YOUR SITE HERE 布洛芬 芳基丙酸类 1个手性碳原子，体 内无效的R-（-）自动转为活性的S-(+)， 故临床上用消旋体。口服吸收快。饮酒 与同类药物合用，胃肠道毒性增大 YOUR SITE HERE 抗变态反应药（H1受体拮抗剂） YOUR SITE HERE 三环 哌啶 抗变态反应药（H1受体拮抗剂） YOUR SITE HERE YOUR SITE HERE 雌激素类药物 结构特点 A环为芳环，3位酚羟基，17位 羟基或羰基 天然雌二醇有极强生物活性 缺点及克服办法 雌二醇 （1）作用时间短。3、17位羟基成酯，为前药， 如苯甲酸雌二醇是雌二醇3位酚羟基成苯甲酸酯前药。 （2）不能口服。克服方法：17位引入α-乙炔基，稳定可口服，如炔雌醇。 （3）将炔雌醇的3位酚羟基醚化，稳定性增强，得醚类前药如炔雌醚，脂溶性大，体内缓慢释放，为长效药物。 YOUR SITE HERE 雌激素类药物 非甾体雌激素主要是二苯乙烯类化合物 己烯雌酚 临床上用反式己烯雌酚。用于治疗绝经后妇女乳腺癌、男性前列腺癌。己烯雌酚的两个羟基活性须，成酯为前药，如磷雌酚，在癌细胞中释放更多己烯雌酚，提高作用部位的选择性。 YOUR SITE HERE 雄激素类相关药物 结构特点 有4-烯-3-酮结构，17位为羟基或成酯 天然雄激素活性最大的是：睾酮