聚酰胺-药学学报.PDF

药学学报 Acta Pharmaceutica Sinica 20 11, 46 (5) : 493501 ·493 · 聚酰胺-胺树状大分子靶向给药系统的研究进展 1 1, 2* 3 丁荣敏 , 何 华 , 李 娟 ( 1. 中国药科大学分析化学教研室, 2. 药物质量与安全预警教育部重点实验室, 3. 中国药科大学药剂教研室, 江苏 南京210009) 摘要: 靶向给 系统 (targeting drug delivery system, TDDS) 能够选择性作用于病变部位, 控制 物的分布 与释放, 提高 效和降低毒副作用, 已成为癌症治疗领域的研究热点之一。聚酰胺-胺树状大分子 (polyamidoamine dendrimer, PAMAMD) 是一种新近发展起来的纳米级 物载体, 分枝、单分散性、三维结构和主-客体包裹能 力使其可作为药物基因载体和影像试剂。PAMAMD 丰富的末端功能团能同时连接各种具有特异选择性的靶向配 基, 再通过包裹作用或化学偶联作用将药物或治疗基因载入, 最后将药物和治疗基因带到病变部位释放从而实 现靶向治疗。这种以PAMAMD 为基础制备的纳米靶向给 系统具有较小的粒径, 强的高通透高滞留 (enhanced permeability and retention, EPR) 效应和低毒性等特点。本文概述了各种靶向配基修饰的PAMAMD 的应用研究进 展, 并展望了今后的研究方向。 关键词: 聚酰胺-胺; 树状大分子; 靶向给药系统; 物载体; 配基 中图分类号: O633.22; R943 文献标识码:A 文章编号: 0513-4870 (20 11) 05-0493-09 Research progress of polyamidoamine dendrimer in targeting drug delivery system 1 1, 2* 3 DING Rong-min , HE Hua , LI Juan (1. Dep artment of Analy tical Chemistry, China Pharmaceutical University, 2. Key Laboratory of Drug Quality Control and Pharmacovigilance, M inistry of Education, 3. Dep artment of Pharmaceutics, China Pharmaceutical University, Nanj ing 210009, China) Abstract: Targeting drug delivery system (TDDS) is one of the most concerned